Таблетки белого цвета, продолговатой формы.
| Таблетки | 1 табл. |
| периндоприла третбутиламиновая соль | 4 мг |
| индапамид | 1,25 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный гидрофобный |
в блистере 14 или 30 шт.; в коробке 1 блистер.
Комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (диуретик из группы производных сульфонамида). Фармакологическое действие Нолипрела
Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.
Периндоприл
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность — 65–70%. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат — активный метаболит. Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения).
Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема периндоприла внутрь.
Распределение
Связывание периндоприлата с белками плазмы обычно менее 30% и зависит от его концентрации в крови.
Диссоциация периндоприлата, связанного в АПФ, замедлена. Вследствие этого эффективный Т1/2 — 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности, таким образом, CSS достигается в среднем через 4 сут.
Периндоприл проникает через плацентарный барьер.
Выведение
Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т1/2 — 3–5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью.
Cl периндоприлата при диализе — 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозом печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Однако концентрация образовавшегося периндоприлата не изменяется, и, следовательно, нет необходимости изменять дозу препарата.
Индапамид
Всасывание
Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 79%.
Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме.
Выведение
T1/2 — 14–24 ч (в среднем 19 ч). Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика индапамида не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.
Внутрь, предпочтительно утром.
Взрослым — по 1 табл. 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин, но <60 мл/мин) терапию следует начинать с 1 табл. препарата Нолипрел
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, судороги, головокружение, бессонница, снижение настроения, полиурия или олигурия, которая может перейти в анурию (в результате гиповолемии), брадикардия, электролитные нарушения.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, коррекция водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Периндоприлат может быть удален из организма с помощью диализа.
Не рекомендуется одновременное применение Нолипрела
Эффекты, обусловленные действием периндоприла
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт, аритмия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — снижение функции почек, протеинурия (у пациентов с клубочковой нефропатией); в отдельных случаях — острая почечная недостаточность. Незначительное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови (обратимое после отмены препарата) наиболее вероятно при стенозе почечных артерий, лечении артериальной гипертензии с помощью диуретических препаратов, наличии почечной недостаточности. Возможно (обычно временное) повышение концентрации калия в плазме крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, астения, головокружение, лабильность настроения, нарушение зрения, звон в ушах, нарушение сна, судороги, парестезии, анорексия, нарушение вкусового восприятия; в отдельных случаях — спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель; редко — затруднение дыхания, бронхоспазм; в отдельных случаях — ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея; редко — сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны водно-электролитного баланса: повышает концентрацию калия за счет ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, приводит к уменьшению потери калия, вызванной индапамидом. Было показано, что на фоне приема Нолипрела
Эссенциальная артериальная гипертензия.
повышенная чувствительность к индапамиду и сульфонамидам; к периндоприлу и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на фоне приема ингибиторов АПФ);
гипокалиемия;
почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин);
выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
беременность;
лактация (грудное вскармливание).
Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. При назначении во II–III триместрах возможно снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и снижением содержания K+, анурия. Если беременность наступила в ходе курса лечения, следует провести УЗИ плода. Женщины, узнавшие о своей беременности после начала лечения, должны немедленно прекратить прием препарата.
Хранить в недоступном для детей месте.
Применение препарата Нолипрел
В период лечения необходимо контролировать концентрацию электролитов (K+, Na+, Mg2+), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина в плазме и pH. Следует прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением (за 12 ч).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.