AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | |
| офлоксацина гидрохлорид | 2.2 мг, |
| что соответствует содержанию офлоксацина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н (для доведения уровня рН), вода д/и.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | |
| офлоксацина гидрохлорид | 2.2 мг, |
| что соответствует содержанию офлоксацина | 2 мг |
[PRING] натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н (для доведения уровня рН), вода д/и.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| офлоксацин | 200 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Офлоксацин относится к противомикробным средствам широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальной клетки, что приводит к дестабилизации цепей молекулы ДНК и гибели клетки.
К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; (Branhamella) catarrhalis; Brucella spp.; Chlamydia trachomatis; Citrobacter spp.; Clostridium perfringens; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi ; Haemophilus influenzae and parainfluenzae; Helicobacter coli; Helicobacter jejuni; Klebsiella oxytoca; Legionella spp.; Moraxella morganii; Mycoplasma hominis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Plesiomonas; Proteus indole+; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia spp.; Schigella spp.; Staphylococcus aureus methi-S; Staphylococuss coagulase negative; Yersinia enterolytica.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Anaerobic Gram positive cocci; Bacteroides fragilis; Chlamydia psittaci; Garnerella vaginalis; Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae; Pseudomonas aeruginosa; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus spp .
К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R; Nocardia.
Биодоступность Таривида составляет практически 100%. Cmax препарата в плазме крови после в/в введения 200 мг (за 0.5 ч) составляет 5 мг/мл и достигается через 0.5 ч.
При курсовом назначении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не изменяется (коэффициент мультипликации приблизительно составляет 1.5). Связывание белками плазмы составляет 25%.
Метаболизируется в печени около 5% препарата с образованием двух основных метаболитов: N -оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
T1/2 - 5 ч. До 90% препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, снижается общий и почечный клиренс.
Применяется в/в. Доза, назначение и длительность терапии зависят от тяжести инфекционного заболевания, чувствительности патогенов, состояния больного и функции почек.
Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек
Обычная доза для пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами, составляет 200 мг (в/в) 2 раза/сут с интервалом 12 ч (суточная доза - 400 мг). При суточной дозе, превышающей 400 мг, следует разделить ее на две равные части и принимать 2 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Дозы, не превышающие 400 мг, могут назначаться 1 раз/сут, предпочтительно по утрам.
Суточная доза может быть увеличена до 600 мг в случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек
Офлоксацин выводится преимущественно почками. Доза должна быть уменьшена у пациентов с нарушенной функцией почек.
| Клиренс креатинина (КК) | Разовая доза | Число доз/24 ч | Интервал между введением |
| 50-20 мл/мин | 200 | 1 | 24 ч |
| < 20 мл/мин** или гемодиализ или перитонеальный диализ | 100 или 200 | 1 1 | 24 ч 48 ч |
В случаях, когда нет возможности определить КК, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
Для мужчин:
КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/72×креатинин (мг%) или
КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/0.814×креатинин (ммоль/л)
Для женщин:
КК (мл/мин) = 0.85×показатель у мужчин
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.
Дозировка у пожилых больных
Возраст больного не требует особой коррекции дозы офлоксацина.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного в/в-капельного введения; препарат вводится 1 или 2 раза в сутки. Время инфузий должно быть не менее 30 минут на каждые 200 мг офлоксацина. Это следует особенно учитывать при применении офлоксацина совместно с гипотензивными средствами и средствами для наркоза из группы барбитуратов. Начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий через несколько дней может быть продолжено в виде приема препарата внутрь в той же дозировке, если позволяет состояние больного.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и при терапии антибиотиками, прием офлоксацина должен продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Рекомендуется контролировать концентрации офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у больных, находящихся на гемодиализе.
Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка (относится к таблеткам) и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
Антациды, содержащие гидроокиси алюминия (включая сукральфат) и магния, фосфат алюминия, цинк, железо способны уменьшить абсорбцию таблеток офлоксацина. При приеме антацидов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном использовании.
В случае использования высоких доз препаратов при совместном назначении хинолонов и других лекарственных средств, выводящихся с помощью почечной тубулярной секрецию, таких как пробеницид, циметидин, фуросемид или метотрексат, возможно повышение их сывороточных концентраций вследствие взаимного нарушения выведения.
В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Однако, заметное понижение порога судорожной активности могло наблюдаться при назначении хинолонов в сочетании с теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а так же другими препаратами, понижающим порог судорожной активности.
К офлоксацину умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, что может приводить к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.
При назначении совместно с нестериодными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Указания по совместимости
Гепарин не следует смешивать с офлоксацином ввиду риска преципитации. Возможно использование следующих инфузионных растворов: 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы.
Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.
Использовался следующий рейтинг частоты развития побочных эффектов: очень широко распространенные: 10%, широко распространенные: 1 %-10%, нечасто встречающиеся: 0.1%- 1%, редкие: 0.01%-0.1 %, очень редкие: менее 0.01%, отдельные случаи.
Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых: нечасто встречающиеся - зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит; редкие - крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхослазм; гиперемия, потоотделение, пустулярная сыпь; очень редкие - анафилактический/анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи; отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье.
Со стороны ЖКТ: нечасто встречающиеся - боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита; редкие - анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим; очень редкие - псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: нечасто встречающиеся - возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница; редкие - психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения; очень редкие - нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги; отдельные случаи - психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - гипотония, тахикардия. Во время в/в-капельного введения офлоксацина могут наблюдаться тахикардия и снижение АД. Так, снижение АД в очень редких случаях может быть выраженным. В случае заметного снижения АД в/в-капельное введение должно быть немедленно остановлено.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие - тендинит; очень редкие - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть билатеральным; отдельные случаи - рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия, мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
Со стороны печени: редкие - повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или билирубина; очень редкие - холестатическая желтуха; отдельные случаи - гепатит, который может быть тяжелым.
Со стороны почек: редкие - увеличение уровня креатинина сыворотки, повышение концентрации мочевины; очень редкие - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - интерстинальный нефрит.
Со стороны периферической крови: очень редкие - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; агранулоцитоз, отдельные случаи - панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Прочие: часто встречающиеся - боль и покраснение в месте в/в введения и флебит; нечасто встречающиеся - развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами; отдельные случаи - аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.
Таривид предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)*;
— инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита)*;
— инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
— инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (гонококковой природы);
— инфекции в гинекологии;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— септицемия (только инъекционная форма);
— предотвращение инфекций у больных с пониженным иммунным статусом (например, нейтропения).
*Так как некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (β-гемолитический стрептококк).
— нарушения в сухожилиях, в результате приема фторхинолонов;
— эпилепсия;
— дети и подростки в возрасте до 18 лет (в связи с незавершенным ростом скелета);
— беременность;
— период кормления грудью;
— гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата.
С осторожностью следует принимать препарат у пациентов со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС).
Почечная недостаточность
В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
Предотвращение фотосенсибилизации
В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.
Вторичная инфекция
Как и при лечении другими антибиотиками, прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время терапии, необходимо принимать соответствующие меры.
Псевдомембранозный колит
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (например, ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков
Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).
Тендинит
Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно Ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.
Управление автомобилем или другими механизмами
Некоторые побочные реакции, например: головокружение, сонливость и расстройства зрения могут снижать реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например при управлении автомобилем или другими механизмами).
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не допускать замораживания! Срок годности - 3 года.