Пероральное гипогликемическое средство. Конкурентный ингибитор интестинальных альфа-глюкозидаз. Тормозит процесс биотрансформации сахарозы и крахмала до хорошо всасывающихся моносахаридов, что обусловливает снижение постпрандиальной гипергликемии и уменьшение суточных колебаний уровня глюкозы в крови. В отличие от производных сульфонилмочевины не оказывает стимулирующего влияния на поджелудочную железу.
Акарбоза в малой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%. Наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови - через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено, по-видимому, абсорбцией метаболитов из кишечника.
Vd - 0.39 л/кг.
T1/2 акарбозы в фазе распределения - 4 ч, в фазе выведения - 10 ч.
Акарбоза выводится почками (35%) и через кишечник (51%), в основном в виде продуктов метаболизма и частично - в неизмененном виде.
Для приема внутрь начальная доза - по 50 мг 3 раза/сут, далее, в зависимости от схемы лечения и индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 100-200 мг 3 раза/сут. Лечение проводится длительно.
При одновременном применении акарбозы и вальпроевой кислоты имеется сообщение об уменьшении концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении акарбозы с дигоксином уменьшается концентрация последнего в плазме крови.
При одновременном применении с инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином усиливается гипогликемическое действие.
При одновременном применении с колестирамином возможно усиление действия акарбозы.
При одновременном применении с неомицином возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении с углем активированным, препаратами пищеварительных ферментов возможно уменьшение действия акарбозы.
Со стороны пищеварительной системы: возможны метеоризм, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (особенно при приеме в высоких дозах) - повышение активности печеночных трансаминаз, которое полностью исчезает при отмене терапии.
Сахарный диабет 2 типа. Сахарный диабет 1 типа (в составе комбинированной терапии).
Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции, синдром Ремхельда, воспалительные заболевания кишечника, крупные грыжи, язвенные поражения кишечника, непроходимость кишечника (полная, частичная, у предрасположенных пациентов), состояния, которые могут усугубляться в результате повышения газообразования в кишечнике, нарушение функции печени, беременность, лактация, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к акарбозе.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу.
В период лечения следует строго соблюдать диету, предназначенную для больных сахарным диабетом.
При длительном (более 6 мес) применении акарбозы в дозе 600 мг/сут рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови.
При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств.