TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd.
| Таблетки | 1 таб. |
| леводопа | 250 мг |
| карбидопы моногидрат | 27 мг, |
| что соответствует содержанию карбидопы безводной | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, краситель FD & C Blu No 2 Lake 12%, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| леводопа | 250 мг |
| карбидопы моногидрат | 27 мг, |
| что соответствует содержанию карбидопы безводной | 25 мг |
[PRING] крахмал прежелатинизированный, краситель FD & C Blu No 2 Lake 12%, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (16) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Противопаркинсонический препарат, представляет собой комбинацию карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических кислот и леводопы - метаболического предшественника допамина.
Развитие симптомов болезни Паркинсона связано с недостатком допамина в базальных ганглиях головного мозга. Назначение допамина таким пациентам неэффективно, посколько допамин плохо проникает через ГЭБ. Леводопа является метаболическим предшественником допамина, проникает через ГЭБ и превращается в допамин в базальных ганглиях.
При приеме внутрь леводопа быстро превращается в допамин в периферических тканях, только незначительная часть принятой дозы в неизмененном виде транспортируется в ЦНС, в результате для достижения адекватного терапевтического эффекта требуется применение леводопы в больших дозах.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающее в головной мозг.
Для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и снижения вероятности развития побочных эффектов дозу препарата подбирают индивидуально, что особенно важно для лиц пожилого возраста и пациентов, получающих комбинированную терапию.
Рекомендованная доза составляет 1 таб. (25/250 мг) 3 раза/сут, затем дозу препарата увеличивают на 1 таб. через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта.
В среднем, оптимальный эффект отмечается при суточной дозе 3-6 таб. (25/250 мг). Максимальная суточная доза составляет для карбидопы - 200 мг и для леводопы - 2 г (8 таб. по 25/250 мг).
При переводе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинированный препарат леводопы с карбидопой прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения комбинированного препарата, а при переводе с приема препарата леводопы длительного действия - минимум за 12 ч.
Оптимальный эффект достигается после 7 дней непрерывного приема.
Снижение дозы препарата необходимо при развитии судорог и блефароспазма.
Исследования по определению безопасности и эффективности для детей в возрасте до 12 лет не проводились.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать, что эта категории пациентов более чувствительна к препарату.
Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа не установлена.
При одновременном применении препарата Тремонорм с бета-адреномиметиками, дитилином и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении препарата Тремонорм с трициклическими антидепрессантами отмечается уменьшение биодоступности леводопы.
При одновременном применении препарата Тремонорм с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении препарата Тремонорм с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении препарата Тремонорм с метилдопой возможно усугубление побочных эффектов.
При одновременном применении препарата Тремонорм с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели до начала терапии Тремонормом. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, применение тубокурарина повышает риск развития артериальной гипертензии.
В начале терапии: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшей терапии: самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезии, гиперкинезы, увеличение массы тела.
— болезнь Паркинсона;
— синдром паркинсонизма (постэнцефалический, симптоматический, при интоксикации оксидом углерода и марганцем).
— закрытоугольная глаукома;
— психические расстройства;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— сердечная недостаточность;
— легочное сердце;
— лейкопения;
— болезни крови;
— депрессия;
— кожные заболевания неизвестной этиологии;
— меланома (в т.ч. подозрение на нее);
— заболевания эндокринной системы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (до 12 лет);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при выраженном общем атеросклерозе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), артериальной гипертензии, бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Нельзя внезапно прекращать прием препарата. При резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром: мышечная ригиность, повышение температуры тела, нарушения психики, повышение содержания КФК в сыворотке крови.
При переводе на прием леводопы с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, предшествующий прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.
Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.
В процессе терапии необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови, функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
В некоторых случаях на фоне приема препарата наблюдается положительная прямая проба Кумбса, обычно без признаков гемолиза, но в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии.
Возможно обесцвечивание мочи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности таблеток во флаконе - 4 года; в блистере - 3 года.