Фармцентр ВИЛАР ЗАО
владелец товарного знака Институт химии растительных веществ Академии Наук Республики Узбекистан
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| аллапинин (бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина, получаемого из борца белоустого и борца северного) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Антиаритмический препарат I класса. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.
Аллапинин® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более.
Всасывание
Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение и метаболизм
При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При длительном применении возможно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.
Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При отсутствии терапевтического эффекта назначают по 50 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут. Максимальная разовая доза - 150 мг, суточная доза - 300 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.
При хронической почечной недостаточности тяжелой степени требуется снижение дозы препарата.
Препарат принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Перед приемом таблетки рекомендуется размельчить.
Данные о передозировке препарата Аллапинин® отсутствуют.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность препарата Аллапинин® снижается, повышается риск развития токсических эффектов.
Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.
Аллапинин® усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).
Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.
— наджелудочковая экстрасистолия;
— желудочковая экстрасистолия;
— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
— синоатриальная блокада;
— AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
— кардиогенный шок;
— блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
— блокада внутрижелудочковой проводимости;
— выраженная артериальная гипотензия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1.4 см);
— наличие постинфарктного кардиосклероза;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции почек;
— беременность;
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях кровообращения, при закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, при нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в малых дозах.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.