Гипогликемическое средство для приема внутрь, из группы производных сульфонилмочевины I генерации. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени, липолиз в жировой ткани.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы натощак и через 2 ч после еды. Максимальная суточная доза - 1.5 г. Режим дозирования следует регулировать также в зависимости от состояния пациента. Кратность приема - 2, реже - 3 раза/сут.
С осторожностью применяют в комбинации с салицилатами, бутадионом, антибиотиками широкого спектра действия, кумариновыми производными, бета-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия толбутамида.
Тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, никотиновая кислота, симпатомиметики, фенитоин, изониазид уменьшают действие толбутамида.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия различной степени выраженности, вплоть до комы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость, парестезии, депрессии.
Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Прочие: редко - нарушения кроветворения, непереносимость алкоголя.
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) средней тяжести без выраженных нарушений микроциркуляции (при неэффективности диетотерапии).
Абсолютные: инсулинома, кетоацидоз, острая порфирия, сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый) у детей и подростков, недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, гангрена, тяжелые нарушения микроциркуляции, цирроз печени, беременность, лактация.
Относительные: незначительные нарушения функции почек и печени, острые инфекции, оперативные вмешательства.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.
Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в крови и в моче, картины периферической крови, печеночных проб. При развитии гипогликемии в случаях, когда пациент в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к или в/м. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.