Стимулятор продукции гонадотропинов. Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью. Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену. Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза. Это в свою очередь стимулирует созревание и эндокринную активность фолликула в яичнике, а также последующее образование и стимулирование функции желтого тела. В высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.
Кломифен быстро всасывается из ЖКТ.
Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
T1/2 составляет 5 дней. Выводится главным образом с калом - 42% и около 8% с мочой.
Внутрь по 50 мг в соответствии с фазами менструального цикла; частота приема 1-2 раза/сут в зависимости от эффективности терапии.
В настоящее время лекарственное взаимодействие не описано.
Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, утомляемость, головокружение, бессонница, сильная головная боль.
Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, полиурия, поллакиурия, повышенное потоотделение, увеличение размеров яичников или кист яичников, боли в области придатков матки, обильные менструации.
Со стороны пищеварительной системы: чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: крапивница, аллергический дерматит.
Прочие: приступы жара, тяжесть в груди, незначительная обратимая алопеция, нарушение остроты зрения.
Для стимуляции овуляции при бесплодии вследствие вторичной гипофункции яичников, преимущественно обусловленной функциональными гипоталамо-гипофизарными расстройствами; функциональные маточные кровотечения; вторичная аменорея или выраженная олигоменорея; синдром поликистоза яичников (типа Штейна-Левенталя).
Нарушения функции печени, нарушения зрения (в т.ч. в анамнезе), кисты яичников, новообразования, первичная гипофункция гипофиза, кровотечения неясного генеза, беременность, лактация, повышенная чувствительность к кломифену.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применяют только при сохраненной функции яичников. При появлении на фоне лечения симптомов гиперстимуляции яичников или других побочных явлений необходима коррекция режима дозирования. Имеются указания на возможность применения кломифена при олигоспермии у мужчин.
Не применяют у женщин, имеющих противопоказания к беременности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кломифен не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.