Средство для лечения нарушений венозного кровообращения. Действует на различные звенья регуляции венозного кровотока. Оказывает венодинамическое действие, т.е. непосредственно повышает тонус вен и уменьшает застойные явления в венах. Улучшает микроциркуляцию, снижает патологически повышенную проницаемость и ломкость сосудов. Обладает также противовоспалительной, антианафилактической и анальгетической активностью, особенно при болях, вызванных отеком или воспалением, уменьшает способность тромбоцитов к адгезии.
Механизм действия трибенозида окончательно не выяснен. Возникновение ряда эффектов трибенозида связывают с его антагонизмом в отношении некоторых биогенных аминов (в т.ч. брадикинина, гистамина, серотонина) и других гуморальных факторов, участвующих в развитии таких процессов, как вазодилатация, повышение проницаемости сосудов, поражение эндотелия, отеки, воспаление, анафилактические реакции. При этом в отношении биологически активных веществ, являющихся физиологическими вазоконстрикторами (в т.ч. норэпинефрина, эпинефрина), трибенозид антагонизма не проявляет.
После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. При дозе 800 мг Cmax в плазме крови составляет 100-400 нг/мл и достигается через 2 ч. Концентрация в стенках сосудов выше, чем в других тканях. Основным метаболитом трибенозида является бензойная кислота, которая выделяется в виде гиппуровой кислоты, концентрация которой составляет 20% дозы.
Начальный T1/2 составляет 2 ч, конечный - 20 ч. Не кумулирует.
Внутрь - по 200-400 мг 2-3 раза/сут во время или после еды. Максимальная доза составляет 800 мг/сут.
При лечении геморроя применяют ректально в остром периоде утром и вечером, в дальнейшем - 1 раз/сут. Местное лечение можно сочетать с пероральным приемом трибенозида.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
При ректальном введении: редко - легкое жжение в месте применения трибенозида.
Нарушения венозного кровообращения, отеки, болевые ощущения в нижних конечностях, варикозное расширение вен, флебиты, перифлебиты, тромбофлебиты, варикозные язвы, трофические изменения кожи и дерматозы, связанные с венозным застоем, геморрой.
Повышенная чувствительность к трибенозиду, I триместр беременности (особенно для ректального введения).
Трибенозид противопоказан к применению в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) трибенозид применяют только по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных действий у плода или ребенка.
Отмечено, что трибенозид более эффективен при его применении в начальной стадии заболеваний вен и менее эффективен при осложненных формах флебопатологии.