Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием.
При приеме внутрь акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При дозе 8 мг Cmax достигается в течение 1.5 ч и составляет 150 нг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 48-52%. При многократном приеме в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
T1/2 акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита.
Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%). При хронической почечной недостаточности (КК 26-48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а метаболита - на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пациентов пожилого возраста Vd уменьшался на 44%.
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза/сут.
При одновременном применении акривастина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, или этанола возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.
Со стороны ЦНС: редко - сонливость; при передозировке возможна головная боль.
Аллергические реакции: возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы: при передозировке возможны тошнота, рвота.
Аллергический ринит (в т.ч. поллиноз); гистамин-зависимые дерматозы (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, симптоматический дермографизм, холинергическая крапивница, приобретенная идиопатическая холодовая крапивница, зуд при атопической экземе).
Почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени (КК < 50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л), беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Данные по безопасности применения акривастина у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приеме акривастина.