Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях. Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга.
Быстро и относительно полно всасывается из кишечника, проникает через ГЭБ. В значительной степени связывается с белками плазмы.
Внутрь - по 100 мг 3 раза/сут во время еды или в промежутках между приемами пищи. Поддерживающая доза - 100-200 мг 3 раза/сут. При этом суточная доза леводопы может быть уменьшена в среднем на 1/3.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея вследствие усиления перистальтики кишечника, которая возникает обычно через 2-4 месяца от начала применения; возможно повышение активности трансаминаз печени; редко - тошнота, угнетение аппетита.
Со стороны ЦНС: редко - бессонница, дискинезии.
Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма (в составе комбинированной терапии совместно с леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы).
Повышенная чувствительность к толкапону.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью.
Описаны случаи возникновения ЗНС после уменьшения дозы или отмены толкапона и других одновременно применяемых допаминергических средств.
Толкапон не применяют одновременно с неизбирательными ингибиторами МАО.