Адреномиметик. Стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV-проводимость, вызывает умеренную тахикардию.
При приеме орципреналина внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 40%, Cmax достигается в течение 1 ч; при парентеральном введении - в течение 10-15 мин; при ингаляционном - 3-5 мин. Связывание с белками плазмы - 10% (с α1-гликопротеином). Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в форме глюкуронида. T1/2 - 4-6 ч.
Для ингаляционного применения разовая доза составляет 750 мкг. Частота ингаляций устанавливается в зависимости от показаний к лечению и возраста пациента.
Внутрь - по 20-40 мг 2-4 раза/сут. При длительном лечении и профилактике приступов при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса - по 10-20 мг 6-10 раз/сут.
При неотложных состояниях (в т.ч. при нарушении внутрисердечной проводимости) вводят п/к или в/м по 0.5-1 мг. В случае необходимости - в/в струйно медленно в дозе 0.25-0.5 мг или в/в капельно в дозе 5-10 мг, скорость введения - 10-20 кап./мин до появления отчетливого терапевтического эффекта (дозу и скорость введения определяют с учетом изменений ЧСС).
Для детей и подростков дозу устанавливают в зависимости от возраста и способа введения.
| Возраст | В/м или п/к введение | Прием внутрь |
| до 1 года | 0.1-0.2 мг/сут | - |
| 2-3 года | 0.15-0.3 мг/сут | 20 мг/сут в 4 приема |
| 4-7 лет | 0.2-0.4 мг/сут | 20-40 мг/сут в 4 приема |
| 8-14 лет | 0.5 мг/сут | 40-60 мг/сут в 4 приема |
| 15-18 лет | 0.5-1 мг/сут | 40-80 мг/сут в 4 приема |
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами уменьшается действие орципреналина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД; редко - чувство давления в груди, стенокардия.
Со стороны ЦНС: беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, судороги; редко - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм; при длительном ингаляционном применении - деструкция мерцательного эпителия бронхов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Бронхиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также при лечении бета-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV-блокада (в т.ч. приступы при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца, которые могут возникать при применении бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки, а также в случаях, когда пейсмекер не показан или его нет в наличии.
Гипертиреоз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков, глаукома, повышенная чувствительность к орципреналину.
С осторожностью применяют орципреналин при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск развития побочного действия у плода или ребенка.
Ингаляционно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем ингаляций (в т.ч. антибиотики, муколитики, ГКС).
С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной недостаточностью.