Альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокируя α1-адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, альфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает ОПСС и системное АД.
После приема внутрь альфузозин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T1/2 - 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% - с калом. 11% альфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность альфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса альфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).
Внутрь - по 2.5 мг 3 раза/сут. Для пациентов старше 65 лет - начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).
При одновременном применении альфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.
При одновременном применении альфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами.
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Прочие: недомогание; редко - отеки, боли за грудиной.
Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.
Указания в анамнезе на ортостатическую гипотензию, одновременное применение других альфа-адреноблокаторов, повышенная чувствительность к альфузозину.
С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, альфузозин следует отменить.
С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.