ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета, в виде лепешки или отдельных агрегатов, или порошка; приготовленный раствор - бесцветная прозрачная жидкость.
| 1 фл. | |
| золедроновая кислота | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: олова дихлорид безводный.
В 1 мл готового раствора содержится:
Активные вещества:
| технеций 99m | 185-740 МБк |
| золедроновая кислота | 300 мкг |
Вспомогательные вещества: олова дихлорид безводный, натрия хлорид, вода д/и.
1.83 мг - флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте со шприцем одноразовым, иглой стерильной и тампонами спиртовыми (2 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.83 мг - флаконы темного стекла объемом 10 мл (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Радиофармацевтический диагностический препарат.
Золедроновая кислота, меченная 99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.
Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.
Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной 99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.
Распределение
Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной 99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. Cmax препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре Cmax отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.
Выведение
Золедроновая кислота, меченная 99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.
Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.
Правила приготовления препарата Резоскан, 99mTc
— 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185 –740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
— при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
— содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
— препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
— готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.
Методика проведения обследования
Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.
Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, 99mTc.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, 99mTc
| Органы | Доза (рад/МБк) |
| Желудок | 1.5×10-4 |
| Легкие | 3.8×10-4 |
| Красный костный мозг | 1.0×10-3 |
| Яичники | 3.6×10-4 |
| Семенники | 2.4×10-4 |
| Верхний отдел толстой кишки | 2.1×10-4 |
| Нижний отдел толстой кишки | 3.8×10-4 |
| Мочевой пузырь | 2.3×10-2 |
| Печень | 2.3×10-4 |
| Щитовидная железа | 1.5×10-4 |
| Молочная железа | 8.5×10-5 |
| Кости | 7.0×10-3 |
| Кожа | 1.0×10-4 |
| Тонкая кишка | 2.4×10-4 |
| Почки | 1.4×10-4 |
| Скелетные мышцы | 2.1×10-4 |
| Поджелудочная железа | 2.1×10-4 |
| Селезенка | 1.9×10-4 |
| Все тело (остатки) | 2.5×10-4 |
| Сердце | 2.4×10-4 |
| Надпочечники | 2.8×10-4 |
| Головной мозг | 1.7×10-4 |
| Желчный пузырь | 1.9×10-4 |
| Вилочковая железа | 1.3×10-4 |
| Матка | 6.1×10-4 |
| Эффективная доза (мЗв/МБк) – 0.0016 | |
Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.
В используемых дозах взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.
Возможно: аллергические реакции.
Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:
— для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
— при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
— для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
Препарат противопоказан к назначению при беременности и в период лактации.
Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ –99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04).
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.
Лиофилизат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 10°С. Препарат следует хранить в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99). Срок годности лиофилизата – 1 год, готового препарата – 5 ч со времени приготовления. Не использовать после окончания срока годности.