Бронхолитическое средство, селективный бета2-адреномиметик продолжительного действия. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и уменьшает их реактивность; ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 тучными клетками. Бронхорасширяющее действие салметерола проявляется обычно через 5-10 мин после однократного введения и сохраняется около 12 ч.
При применении в дозе 50 мкг 2 раза/сут Cmax салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.
Салметерол выводится в основном через кишечник, главным образом, в виде гидроксилированного метаболита.
Разовая доза - 50 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях разовая доза может быть увеличена до 100 мкг у взрослых.
При одновременном применении салметерола с производными ксантина, глюкокортикоидами и диуретиками увеличивается риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, а также при гипоксии (в таких случаях следует строго контролировать уровень калия в плазме крови).
Наблюдается антагонизм действия с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).
При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и/или кромоглициевой кислотой.
Со стороны дыхательной системы: развитие парадоксального бронхоспазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, тахикардия (симптомы могут быть не связаны с приемом препарата); у предрасположенных пациентов - нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), абдоминальные боли, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: редко - тремор (который обычно уменьшается в процессе лечения и может быть устранен подбором адекватной дозы), мышечные судороги, гипокалиемия, артралгия, нервозность.
Для взрослых: долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких); для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.
Для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой).
Повышенная чувствительность к салметеролу, детский возраст до 4 лет.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) салметерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск развития побочных действий у плода или ребенка.
Не применяют для купирования бронхоспазма.
С осторожностью применяют при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.
Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
На фоне терапии салметеролом у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей следует избегать необоснованного применения как неселективных, так и селективных блокаторов β-адренорецепторов.
При развитии парадоксального бронхоспазма салметерол следует отменить.