Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.
После приема внутрь 45-48% абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч после однократного приема. В коже, предстательной железе, семенных пузырьках и эпидидимусе под действием фермента 5-альфа-редуктазы превращается в 5-альфа-дигидротестостерон. T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста и применяемой лекарственной формы.
При одновременном применении с препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) возможно снижение активности тестостерона.
У мужчин: возможны приапизм и другие признаки избыточной половой стимуляции, преждевременная половая зрелость, повышенная частота эрекций, увеличение размеров полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста, отеки; олигоспермия, уменьшение объема эякулята.
У женщин: явления вирилизации и гирсутизм.
Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (состояние после кастрации, евнухоидизм, гипопитуитаризм, эндокринная импотенция, бесплодие в результате нарушений сперматогенеза, климактерические расстройства у мужчин, в частности, понижение либидо, умственной и физической активности; запоздалая половая зрелость у мальчиков). Остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью. Рак молочной железы, дисфункциональные маточные кровотечения у женщин в постменопаузе; климактерические расстройства у женщин (обычно в составе комбинированной терапии). Лечение рефрактерной анемии у мужчин и женщин.
Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, нефротический синдром, беременность, лактация.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком легких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче.
При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.