Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС. Не обладает или обладает очень слабой способностью связываться с гистаминовыми, м-холино- и адренорецепторами.
После приема внутрь Cmax циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.
Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Css в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.
Связывание с белками плазмы - менее 80%.
В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.
T1/2 составляет 1.5 сут.
Выводится почками и через кишечник.
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет - 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
Ингибирующее действие на изофермент CYP2D6 выражено очень слабо, поэтому взаимодействие с лекарственными средствами, на метаболизм которых влияет этот фермент, минимально.
Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.
При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение Css циталопрама в плазме крови.
Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота.
Со стороны ЦНС: часто - сонливость, тремор; в единичных случаях - судорожные припадки (при применении в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС.
Прочие: часто - усиление потоотделения.
Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются главным образом в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента с депрессией.
Депрессии различной этиологии, панические расстройства, обсессивно-компульсивные расстройства.
Повышенная чувствительность к циталопраму.
Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.
При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.
Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.
Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Следует с осторожностью назначать циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.