Производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
Предназначен для приема внутрь. Для предотвращения лактации - однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации - в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч. При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно - 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают - на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250 - 500 мкг в неделю.
При применении с целью предупреждения или подавления лактации возможны умеренно выраженные головокружение, головная боль, тошнота, боли в животе, сонливость, некоторое снижение АД.
При систематическом применении (гиперпролактинемия) возможны тошнота, головная боль, головокружение, астения, диспепсия, боли в животе, гастрит, запор, рвота, "приливы", болезненность молочных желез, парестезии, снижение АД, депрессия.
Гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия). Предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде.
Выраженные нарушения функции печени, беременность, послеродовый психоз в анамнезе, лактация, повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, нарушением функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.
С целью предупреждения (подавления) лактации не рекомендуется применение у пациенток с преэклампсией, а также при послеродовой гипертензии.
Не рекомендуется применять одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с антипсихотическими средствами, метоклопрамидом, т.к., блокируя допаминовые рецепторы, они уменьшают действие каберголина.
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.