Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Время достижения Cmax - 144 мин. При однократном приеме 50 мг Cmax - 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается.
Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
T1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.
Препарат принимают внутрь, после еды. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диацереин в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с 1 капс. в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.
Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
— первичный и вторичный остеоартроз.
— гиперчувствительность (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные));
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет.
C осторожностью: ХПН, раздражение нижних отделов кишечника.
Противопоказания: беременность; период лактации.
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в т.ч. НПВС).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.
При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Препарат отпускается по рецепту.