ACTAVIS GROUP hf.
произведено PERRIGO ISRAEL PHARMACEUTICALS Ltd.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 300 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм "первого прохождения" через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина- около 1/10 по сравнению с моксонидином. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0.4 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг. Максимальная суточная доза - 0.4 мг.
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за 1 прием.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.
Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидина может потенцировать эффект этанола при совместном применении.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; иногда - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда - бессонница, астения;
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз;
Со стороны кожи и кожных покровов: иногда - аллергические реакции;
Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
Со стороны органа зрения: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;
Прочие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия;
— артериальная гипертензия.
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин,);
— хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— нестабильная стенокардия;
— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период лактации;
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин.), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, Тензотран.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - для дозировки 0.2 мг - 2 года; для дозировок 0.3 и 0.4 мг - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.