Синтетический стероидный гормон, производное 19-нортестостерона. Обладает антипрогестагенными свойствами с некоторой андрогенной и антиэстрогенной активностью. Ингибирует секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
После приема внутрь гестринон хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч после приема. T1/2 составляет 24 ч. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных метаболитов.
Для приема внутрь разовая доза составляет 2.5 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и клинической ситуации.
Противосудорожные средства и рифампицин могут усиливать метаболизм гестринона.
Со стороны половой системы: в первые недели лечения возможны кровянистые выделения из матки; возможны нарушения либидо, уменьшение размера молочных желез.
Со стороны эндокринной системы: гирсутизм, изменения тембра голоса.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, депрессия, судороги.
Дерматологические реакции: акне, себорея, пигментация кожи.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости, повышение массы тела, приливы.
Эндометриоз.
Острая сердечная недостаточность, заболевания почек, заболевания печени, беременность, лактация.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Перед началом лечения следует исключить беременность.
В период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.
С осторожностью применяют при мигрени.