BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA GmbH
Сиофор® 500
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
Сиофор® 850
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 850 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Сиофор® 1000
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней насечкой для деления.
| 1 таб. | |
| метформина гидрохлорид | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К25, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:
— снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Cmax метформина в плазме при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л.
Выведение
Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. После приема внутрь T1/2 составляет около 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении функции почек клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.
Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) препарата Сиофор® 500 или 850 мг (1 таб.) препарата Сиофор® 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г (3 таб.) препарата Сиофор® 500 или 1.7 г (2 таб.) препарата Сиофор® 850. Максимальная суточная доза препарата Сиофор® 500 - 3 г (6 таб.), препарата Сиофор® 850 - 2.55 г (3 таб.).
Средняя суточная доза препарата Сиофор® 1000 составляет 2 г (2 таб.). Максимальная суточная доза препарата Сиофор® 1000 - 3 г (3 таб.).
Препарат следует принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Если суточная доза препарата составляет более 1 таб., ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор® определяется врачом.
Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.
Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Симптомы: лактацидоз, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор®.
При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор®.
Сиофор® может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития лактацидоза.
Фармакокинетическое взаимодействие
Фуросемид увеличивает Cmax метформина в плазме крови.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.
Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.
Метформин уменьшает Cmax в плазме крови и T1/2 фуросемида.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии - тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания).
Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования).
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь.
— сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.
Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.
— сахарный диабет типа 1;
— полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— нарушения функции печени и/или почек;
— инфаркт миокарда;
— сердечно-сосудистая недостаточность;
— дегидратация;
— тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;
— тяжелые инфекционные заболевания;
— операции, травмы;
— катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях);
— гипоксические состояния;
— хронический алкоголизм;
— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут);
— детский возраст;
— применение в течение 48 ч и менее до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства (Сиофор®1000);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактацидоза.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек.
Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год.
Курс лечения препаратом Сиофор® 500 и Сиофор® 850 необходимо заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общей анестезией, и продолжить эту терапию еще в течение 2 дней после данного обследования или после операции.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата Сиофор® не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.