Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.
Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ.
Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). T1/2 короткий.
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Частота приема устанавливается индивидуально.
Лекарственное взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами не изучено.
Не рекомендуется одновременное применение мелатонина с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, ингибиторами МАО, кортикостероидами, циклоспорином.
Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость в первую неделю терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции, отеки.
Расстройство нормального циркадного ритма (десинхроноз) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, проявляющееся повышенной утомляемостью; нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивные состояния, имеющие сезонный характер.
Аллергические заболевания, лимфома, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность, лактация.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.