Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Устраняет аффективно-эмоциональное напряжение, чувство страха, тревоги, беспокойство и психо-вегетативные расстройства. Оказывает также седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Вызывает слабый снотворный эффект. В малых дозах практически не влияет на общую активность.
Быстро абсорбируется из ЖКТ, около 80% введенной дозы подвергается метаболизму с образованием активного метаболита N-дезметилдиазепама. Максимальный уровень неизмененной формы и активного метаболита в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных конъюгатов. T1/2 - около 40 ч.
Индивидуальный. Средняя доза для взрослых составляет 10-30 мг/сут, при необходимости - до 50 мг/сут. У пожилых пациентов рекомендуется уменьшить суточную дозу в 2 раза. Для детей доза составляет 500 мкг/кг/сут.
Суточную дозу следует разделить на 2-4 приема.
Потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, антидепрессантов и этанола.
Со стороны ЦНС: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные реакции (агрессивность, повышенная возбудимость).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
При длительном применении: синдром отмены (раздражительность, тревожность, миалгия, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, тошнота, рвота, судороги, миоклонические судороги).
При быстром в/в введении возможно апноэ.
Психические и психосоматические расстройства, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, навязчивыми идеями; тревожные депрессии; функциональные нарушения и соматические расстройства, обусловленные тревожными состояниями (нарушения сна, головокружение, анорексия, сердечно-сосудистые и желудочно-кишечные расстройства); вегетативные расстройства в менструальный и климактерический периоды.
Миастения, гипоксия и дыхательная недостаточность, детский возраст до 3 лет, I и III триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при закрытоугольной глаукоме, при дебильности.
При почечной и/или печеночной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Применение в педиатрической практике возможно только по жизненным показаниям. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.