Гормон поджелудочной железы. Механизм действия глюкагона обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез. Глюкагон не оказывает действия на гликоген мышц, по-видимому, из-за отсутствия в них глюкагоновых рецепторов. В фармакологически активных дозах глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы.
Глюкагон оказывает ино- и хронотропное действие на сердце вследствие увеличения образования цАМФ (т.е. вызывает эффект подобно агонистам β-адренорецепторов, но без их вовлечения).
В высоких дозах глюкагон вызывает сильное расслабление кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.
Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях. Продукты метаболизма выводятся с мочой. T1/2 составляет 3-10 мин.
Применяют в/в, в/м, п/к. Для купирования гипогликемических состояний взрослым и детям с массой тела 20-25 кг вводят 1 мг; детям с меньшей массой тела - 500 мкг или дозу из расчета 20-30 мкг/кг.
При применении с целью диагностики, в зависимости от вида исследования, доза варьирует от 500 мкг до 2 мг.
Глюкагон усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Фенитоин ингибирует высвобождение инсулина, обусловленное глюкагоном.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, транзиторное повышение АД.
Купирование тяжелых гипогликемических состояний. С диагностической целью - при рентгенологическом исследовании различных отделов ЖКТ.
Феохромоцитома, инсулома, глюкагонома, повышенная чувствительность к глюкагону.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
С осторожностью применяют у пациентов с подозрением на инсулому или феохромоцитому.
Следует иметь в виду, что глюкагон оказывает свое действие только при наличии гликогена в печени, поэтому он неэффективен у больных, находящихся на редукционной диете, при недостаточности надпочечников, при хронической гипогликемии.
У больных, принимающих бета-адреноблокаторы, возможна выраженная тахикардия и артериальная гипертензия при введении глюкагона.