Таблетки 2 и 4 мг: белые или почти белые двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне.
Владелец РУ — Сандоз д.д., Словения.
Произведено — Салютас фарма ГмбХ, Германия.
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| 2 мг | |
| 4 мг | |
| (в форме доксазозина мезилата 2,42 или 4,84 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88,78/177,56 мг; МКЦ — 24/48 мг; натрия карбоксиметилкрахмал — 3,6/7,2 мг; магния стеарат — 0,6/1,2 мг; натрия лаурилсульфат — 0,6/1,2 мг |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4–13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Cmax в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме Tmax удлиняется до 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T1/2 19–22 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63–65% в виде метаболитов и около 5% — в неизмененном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Внутрь, 1 раз в день (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении ДГПЖ: начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов, увеличивают дозу (с интервалом — 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимой является доза 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.
При лечении больных артериальной гипертензией: начальная доза препарата составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем, через каждые 1–2 нед, дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальную дозу препарата 16 мг/сут превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг в сутки).
Препарат Доксазозин Сандоз
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. Симптоматическая терапия. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение.
НПВП (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил, может привести к развитию артериальной гипотензии.
Побочные эффекты являются следствием фармакологических свойств препарата. Большинство побочных эффектов являются кратковременными, преходящими при длительном лечении.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (>1%), иногда (>0,1%, <1%), редко (>0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, одышка, ринит, фарингит, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Пищеварительный тракт: часто — сухость во рту, диспепсия, запор; иногда — анорексия, повышение аппетита; редко — боль в желудке, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит.
ССС: часто — головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки; иногда — ортостатическая гипотензия, обморочные состояния — феномен первой дозы, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, утомляемость, нарушение сна; иногда — кошмарные сновидения, дисфория, ухудшение памяти; редко — депрессия, парестезии.
Органы чувств: часто — нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, редко — нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Мочеполовая система: часто — частое мочеиспускание, задержка эякуляции; иногда — дизурия; редко — импотенция, приапизм.
Прочие: часто — астения, боли в грудной клетке; иногда — кашель, носовые кровотечения, алопеция, судороги мышц, мышечные боли, мышечная слабость, суставные боли, подагра, покраснение кожи лица; редко — повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста. При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином, у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки.
Лабораторные показатели: иногда — гипокалиемия; редко — транзиторное повышение активности ферментов печени, гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — эритроцитопения, уремия, креатининемия.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД;
артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.
повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, митральным и аортальным стенозом, ортостатической гипотензией.
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин Сандоз
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин Сандоз
Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.