Селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α1- и α2-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.
Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы - уменьшает сопротивление току мочи.
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника. Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. Cmax достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы - 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.
T1/2 - 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Лечение следует начинать с низкой дозы - 1 мг, принимать ее непосредственно перед сном, после этого пациент должен находиться в постели несколько часов. Увеличение дозы производят постепенно 1 раз в неделю. Поддерживающая доза в зависимости от показаний и эффективности лечения составляет 1-10 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы теразозина.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: увеличение Cmax и AUC теразозина.
При одновременном применении с диуретиками возможно развитие головокружения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния (феномен первой дозы - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), ощущение сердцебиения; редко - постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, астения, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: заложенность носа, нарушения зрения, периферические отеки, увеличение веса; редко - импотенция, явления гемодилюции.
Артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к теразозину, повышенная чувствительность к другим альфа-адреноблокаторам.
Теразозин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.