Капсулы. Твердые, желатиновые
ООО "КРКА-РУС". 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50; в сотрудничестве с АО "КРКА, д.д., Ново место". Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.
Представительство АО "КРКА, д.д., Ново место" в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 123022, Российская Федерация, Москва, ул. 2-я Звенигородская, 13, стр. 41.
Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| орсотен полуфабрикат-гранулы | 112,8 мг |
| (в пересчете на активное вещество орлистат — 60 мг) | |
| вспомогательное вещество полуфабриката-гранул — МКЦ | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 22,2 мг | |
| Твердые желатиновые капсулы |
Орлистат является специфичным, длительно действующим ингибитором липаз ЖКТ. Его терапевтическая активность реализуется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность к гидролизу пищевого жира в форме триглицеридов до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные триглицериды не всасываются, и развивающийся в результате этого дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль массы тела.
Орлистат в дозе 60 мг 3 раза в день блокирует всасывание приблизительно 25% пищевого жира. Терапевтический эффект орлистата реализуется без его системного всасывания. Эффект орлистата приводит к тому, что концентрация жира в содержимом кишечника увеличивается уже через 24–48 ч после его применения внутрь. После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48–72 ч.
У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) >28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг 3 раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 мес лечения.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.
Всасывание. Исследования у добровольцев с нормальной и повышенной массой тела показали, что степень всасывания орлистата минимальна. Концентрация неизмененного орлистата в плазме крови находится ниже предела количественного определения (ниже 5 нг/мл) через 8 ч после перорального приема орлистата в дозе 360 мг. В целом, при использовании терапевтических доз определение неизмененного орлистата в плазме крови носит спорадический характер, а концентрация его крайне низка (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль/л), причем признаки кумуляции отсутствуют, что говорит о минимальной степени всасывания.
Распределение. Vd определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленную системную фармакокинетику. Орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы крови (в основном с липопротеидами и альбуминами). Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты.
Метаболизм. Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника.
Выведение. Приблизительно 97% дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества — в виде неизмененного орлистата. Кумулятивная экскреция почками всех орлистатсодержащих веществ составляет менее 2% от принятой дозы. Время достижения полной экскреции (через кишечник и почками) составляет от 3 до 5 дней.
Внутрь, по 1 капс. (60 мг) 3 раза в день, запивая водой, непосредственно перед, во время или в течение 1 ч после каждого приема пищи.
Если прием пищи пропущен или пища не содержала жира, применение орлистата следует пропустить.
В течение 24 ч можно принять не более трех капсул по 60 мг препарата Орсотен
При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день, ежедневно, в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата по 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличение частоты нежелательных реакций не отмечено.
В большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях, либо описываются нежелательные реакции, которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата.
В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 ч. Исходя из данных исследований на человеке и животных, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.
Циклоспорин. При одновременном применении циклоспорина и орлистата наблюдается снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может сопровождаться снижением его иммуносупрессорной активности. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
Пероральные антикоагулянты. При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов и орлистата может происходить изменение значения MHO.
Жирорастворимые витамины. Применение орлистата может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К).
Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой.
Амиодарон. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения.
Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином; аторвастатином, правастатином, фибратами; бигуанидами; дигоксином, нифедипином, лозартаном; пероральными контрацептивами и этанолом.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.
Нежелательные реакции при применении орлистата обычно носят желудочно-кишечный характер и связаны с его фармакологическим действием.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто — боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
В ходе постмаркетингового применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции (частота неизвестна):
Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации протромбина; увеличение показателя MHO у пациентов, принимавших орлистат одновременно с антикоагулянтами.
Со стороны пищеварительной системы: небольшое ректальное кровотечение, дивертикулит, гепатит, желчекаменная болезнь, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Снижение массы тела у взрослых (старше 18 лет) с избыточной массой тела (ИМТ >28 кг/м2). Применяется только в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.
гиперчувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
холестаз;
сопутствующая терапия циклоспорином;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому препарат Орсотен
Без рецепта.
Хранить в недоступном для детей месте.
Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете. Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров.
Лечение препаратом Орсотен
Капсулы, 60 мг. По 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала и алюминиевой фольги. 2 или 4 контурных ячейковых упаковки упакованы в пачку из картона.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.