Фармакологическое действие - наркозное. Неспецифически взаимодействует с мембранами нейронов, угнетает синаптическую трансмиссию возбуждения в ЦНС, нарушает передачу афферентных импульсов, изменяет корково-подкорковые взаимоотношения, функции промежуточного, среднего и спинного мозга. Наркоз развивается при использовании 94–95% содержания во вдыхаемом воздухе (что неприемлемо в связи с развитием гипоксии). Малые концентрации вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. В анестезиологии используют смесь 80% динитрогена оксида и 20% кислорода, эффект достигает начального уровня стадии хирургического наркоза; обычно применяют в комбинации с др. более активными средствами для наркоза и миорелаксантами. Прекращение ингаляции приводит к быстрому пробуждению без явлений последействия. Имеет высокую анальгезирующую активность. Увеличивает ЧСС, вызывает сужение периферических сосудов, может повышать внутричерепное давление, угнетает дыхание. Всасывается в кровь через легкие. В организме не метаболизируется, находится в растворенном состоянии в плазме. Выводится полностью в неизмененном виде легкими (через 10–15 мин), небольшое количество — через кожу.