1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кларитромицина 250 или 500 мг; в стрипе по 10 таблеток, в картонной коробке 1 стрип.
Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны микробной клетки и нарушает синтез белка.
Активен в отношении Streptococcus agalactiae (S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae), Haemophilus influenzae (H.parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus,) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis).
Быстро абсорбируется в ЖКТ (пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность). Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика C max. Второй пик обусловлен способностью концентрироваться в желчном пузыре с последующим высвобождением. При пероральном приеме в дозе 250 мг T1/2 составляет 1–3 ч. 20% принятой дозы гидроксилируется в печени при участии ферментов цитохрома Р 450 до 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной антимикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации препарата и его основного метаболита составляют 1 и 0,6 мкг/мл, а T1/2 — 3–4 ч и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация препарата и его метаболита в плазме увеличивается до 2,7–2,9 мкг/мл и 0,83–0,88 мкг/мл, а T1/2 — до 4,8–5 ч и 6,9–8,7 ч соответственно. Создает эффективные концентрации, в 10 раз превышающие плазменный уровень, в легких, коже и мягких тканях. При однократном приеме 250 мг и 1,2 г с мочой выводится 37,9 и 46%, с калом — 40,2 и 29,1% соответственно.
Внутрь. Взрослым — от 250 до 500 мг 2 раза в сутки, длительность курса лечения — 6–14 дней. Детям — 7,5 мг/кг/сут (максимально до 500 мг/сут), в течение 7–10 дней. При инфекции, вызванной Mycobacterium avium, — внутрь по 1 г 2 раза в сутки в течение 6 мес и более. У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу понижают в 2 раза, курс лечения — не более 14 дней.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Запрещен одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина, т.к. повышается их концентрация в крови, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию, трепетание или мерцание желудочков. Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса Р450 (в т.ч. непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) могут вызвать острый некроз скелетных мышц. Уменьшает Cl тризолама, тем самым повышая его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Эрготамин может привести к острой эрготаминовой интоксикации (периферические вазоспазмы, извращенная чувствительность). Уменьшает равновесную концентрацию зидовудина при пероральном приеме (интервал между приемами должен быть не менее 4 ч). Ритонавир увеличивает уровень клариторомицина в плазме и у больных с нарушением функции почек необходима коррекция дозы: при Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин — снижение на 50%, менее 30 мл/мин — на 75% (доза кларитромицина не должна превышать 1 г/сут).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функций ЖКТ (тошнота, рвота, гастралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения; крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.
Со стороны мочеполовой системы: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактоидные реакции.
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, в т.ч. обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии), микобактериоз (в т.ч. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), хламидиоз.
Гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам), порфирия, одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина (см. "Взаимодействие").
При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).
Хранить в недоступном для детей месте.
При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется мониторинг их концентрации в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время. Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и др.антибиотиками-макролидами, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении возможно развитие суперинфекции.
С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.
Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.