Раствор: бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость.
Таблетки: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на основание) | 2 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота хлористоводородная; вода для инъекций |
в ампулах по 2 или 4 мл; в пачке картонной 1; 2 или 5 шт.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на основание) | 4 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кремния диоксид коллоидный (аэросил); крахмал картофельный; магния стеарат состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза; твин 80 (полисорбат); тропеолин О; масло касторовое |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка, или в банках темного стекла по 0,4 (4000) и 0,8 кг (8000 шт.).
Селективный антагонист рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Тормозит появление рвотного эффекта путем блокады 5-HT3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. Обладает анксиолитической активностью, не вызывает седативного эффекта, нарушения координации движений или снижения активности и работоспособности. Нивелирует соматические и психопатологические симптомы при алкогольном абстинентном синдроме.
При в/м введении Cmax в плазме достигается в течение 10 мин; после приема внутрь — примерно через 1,5 ч. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, в/м и в/в введении. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Связывание с белками плазмы — 70–76%. Подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности — 15–32 ч. При поражении почек (Cl креатинина <15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4–5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
В/в, в/м, внутрь.
Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия Латрана
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и вероятно другие гидантоины, рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).
тошнота и рвота, вызванные рентгено-, радио- или химиотерапией противоопухолевыми препаратами или воздействием ионизирующего излучения;
профилактика, предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде;
симптоматическое лечение алкогольного абстинентного синдрома (особенно легкой и средней степени тяжести).
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения в России не изучалась).
При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.
Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.