Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез", Россия.
| Таблетки | 1 табл. |
| ацикловир | 200 мг |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.
| Мазь 5% | 100 г |
| ацикловир | 5 г |
в алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.
Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.
При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, Cmax достигается через 1,5–2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2–3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга — по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7–10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.
Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения — 5–10 дней.
При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.
При системном применении:
Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).
Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.
При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.
При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.
Для системного применения:
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.
Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.
Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.
Хранить в недоступном для детей месте.
Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).
Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.
Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.
При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.
Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.
Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.