1 ампула с порошком для приготовления инъекционного раствора или 1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержат винкристина сульфата 1 мг. Порошок в ампулах в комплекте с растворителем в ампулах.
Связывается с тубулином и препятствует возникновению митозного веретена — останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы.
После в/в введения более 90% связывается с тканями. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается метаболизму в печени. Выводится с калом (80%) и с мочой. Кинетика выведения трехфазная, T1/2 — 19–155 ч.
В/в, с интервалом между двумя инъекциями не менее 1 нед. Средняя доза для ребенка — 2 мг/м2 , для взрослого — 1,4 мг/м2 (но не более 2 мг/м2 на одну инъекцию). При печеночной недостаточности доза не должна превышать 1 мг/м2. Раствор может быть введен непосредственно в вену или в резиновую трубку во время другой, уже осуществляемой перфузии. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.
Лечение: сводится к предупреждению синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика, действующего на уровне петли Генле и дистальных канальцев); введению фенобарбитала (для предупреждения судорог), др. симптоматических средств; промыванию кишечника (профилактика развития его непроходимости).
Снижает содержание фенитоина в крови. Усиливает нейротоксичность других лекарств. Конкурентное действие винкристина сульфата и нитраконазола (ингибитор печеночного метаболизма) является причиной более быстрого начала действия и/или увеличения количества нейромышечных осложнений, несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только через 12–24 ч).
Спазмы ЖКТ, тошнота, рвота, запор, диарея, паралитическая непроходимость кишечника, язвы в ротовой полости, некроз или перфорация стенки кишечника, анорексия, потеря чувствительности, парестезия, невралгии, нарушения двигательной функции, снижение глубоких сухожильных рефлексов, атаксия, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары: глухота, головокружение, нистагм), боли в костях, спине, конечностях, мышцах, полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания, гипертензия или гипотензия, нарушение секреции антидиуретического гормона, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, выпадение волос, чувство жара, головная боль, дыхательная недостаточность, бронхоспазм, аллергические реакции (анафилаксия, сыпь, отек).
Острый лейкоз, болезнь Ходжкина, нелимфогранулематозные злокачественные лимфомы (лимфоцитарные, смешанноклеточные, гистиоцитарные, недифференцированные, узелковых и диффузных типов); рабдосаркома; нейробластома; опухоль Вильмса; остеогенная саркома; грибовидный микоз; саркома Юинга; рак молочной железы; злокачественная меланома; овсяно-клеточная карцинома легкого; гинекологические опухоли у детей; тромбоцитопеническая пурпура (при неэффективности других методов).
Демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута.
Противопоказано.
Хранить в недоступном для детей месте.
Вводится строго в/в (нельзя вводить в спинномозговой канал из-за риска смертельного исхода, избегать попадания препарата в глаза). Рекомендуется ощелачивание мочи и контроль содержания мочевой кислоты (может вызывать поражения почек, обусловленные мочевой кислотой, образующейся при массовом распаде опухоли). Не следует комбинировать с др. средствами, обладающими нейротоксическим действием. Не назначают во время проведения лучевой терапии.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.