1 таблетка содержит тиагабина 5, 10 или 15 мг; в полиэтиленовых флаконах по 50 и 100 шт.
Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток.
Быстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 ч. Связывание с белками плазмы — 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения — 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т1/2 — 7–9 ч (2–3 ч — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 ч — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней).
Внутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приема с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.
Детям из расчета 1,5 мг/кг.
Симптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.
Лечение: симптоматическое.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.
Прочие: тошнота, развитие инфекций.
Парциальные и генерализованные эпилептические припадки.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Хранить в недоступном для детей месте.
У больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приема).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.