1 таблетка содержит диазепама 2 или 5 мг, во флаконах по 10 шт. или в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
Практически полностью всасывается из ЖКТ и легко проникает через ГЭБ. Действие его развивается через 15–30 мин после приема. Cmax в плазме наблюдается через 0,5–1 ч после приема. T1/2 у детей и взрослых — 20–45 ч, у новорожденных он может достигать 100 ч. Связывание с белками плазмы составляет 96–98%. Диазепам метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Гидроксилированные метаболиты выделяются в виде глюкуронидов почками. При повторном приеме препарата наблюдается кумуляция.
В/м или в/в.
Эпилептический статус: в/в, медленно 0,15–0,25 мг/кг, при невозможности в/в введения такая же доза в/м. В случае необходимости — повторное введение через 30–60 мин; допустима капельная инфузия (максимальная доза 3 мг/кг/сут).
Тетании: в/в, очень медленно 0,1–0,3 мг/кг с интервалом 1–4 ч или капельно 3–4 мг/кг/сут.
Мышечные спазмы центрального происхождения: в/м или медленно в/в вначале 10–20 мг (детям 2–10 мг) с продолжением приема препарата внутрь. Мышечные спазмы периферического происхождения: в/м 10–20 мг 1–2 раза в сутки.
Преэклампсия: в/в вначале 10 мг медленно, при необходимости в дальнейшем вводить в/в или в виде капельной инфузии (до 100 мг/сут).
Симптомы: сонливость, головокружение, мышечная слабость, атаксия, сопор, коматозное состояние с угнетением дыхания и коллапсом.
Лечение: специфический антидот — флумазенил.
Алкоголь, снотворные, анальгетики, наркотики, нейролептики (особенно в высоких дозах), транквилизаторы, антидепрессанты, ингибиторы МАО, противосудорожные, антигистаминные препараты, клонидин и опиоиды усиливают седативный эффект; теофиллин ослабляет седативный и психомоторный эффект. Циметидин, омепразол, пероральные эстрогенные контрацептивы, противотуберкулезные средства увеличивают концентрацию в плазме.
Мышечная слабость, сонливость, вялость, снижение психической и двигательной активности, атаксия, депрессия, антероградная амнезия, нарушение сознания, парадоксальные психические реакции, гипотония, толерантность, психическая и физическая зависимость, сухость во рту, головокружение, снижение либидо, аллергические реакции.
Состояние тревоги и беспокойства, хроническая невротическая тревога, острая ситуационная стрессовая тревога, нарушения сна, состояние абстиненции, пределирий и делирий, вызванные алкоголем или наркотиками, спастичность, шизофрения, судороги, премедикация, комбинированная анальгезия при бронхо- и гастроскопии, биопсии печени.
Острое отравление алкоголем и седативными средствами, тяжелая миастения, апноэ во время сна, острая дыхательная недостаточность, тяжелая недостаточность печени, беременность (I и III триместры), кормление грудью (4 нед после родов), возраст (до 2 лет).
Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отмену после продолжительного лечения следует проводить постепенно до наименьшей дозы в неделю.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Усиливает действие алкоголя в течение 24 ч после применения.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.