Круглые плоские таблетки от светло-желтого до светло-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Ципла Лтд., Д-7, ЭмАйДиСи, Куркумбх 4313 802, Район Пуне (Махараштра), Индия.
Владелец регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО "Сандоз": 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр.1
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| мелоксикам | 7,5 мг |
| 15 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 22/44 мг; крахмал прежелатинизированный — 9,5/19 мг; кремний диоксид коллоидный безводный — 0,8/1,6 мг; натрия цитрата дигидрат — 10/20 мг; лактозы моногидрат — 43/86 мг; МКЦ — 66,4/132,8 мг, магния стеарат — 0,8/1,6 мг |
НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм выраженного противовоспалительного действия мелоксикама связан с избирательным подавлением фермента ЦОГ-2, который участвует в биосинтезе ПГ в области воспаления.
Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГЕ2 (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию Тх, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, при приеме внутрь биодоступность 89%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Css в плазме достигается через 3–5 сут от начала приема препарата. При приеме внутрь Cmax достигается через 5–6 ч. Не кумулирует.
Связывание с беками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями мелоксикама при приеме 1 раз/сут относительно невелик и находится в пределах 0,4–1 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8–2 мкг/мл для дозы 15 мг (приведены соответственно значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) — образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5'-гидроксикарбоксимелоксикама, — который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится через кишечник и почки в равных пропорциях, преимущественно в виде метаболитов. 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде через кишечник; в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама — 15–20 ч.
Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте). Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. При тяжелой степени почечной недостаточности из-за снижения выведения препарата суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Внутрь, во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл), в суточной дозе 7,5–15 мг. Рекомендуемая суточная доза — 7,5 мг; максимальная — 15 мг.
У пожилых пациентов и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг. При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина более 25 мл/мин), а также при умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, боли в области эпигастрия. Возможно кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка не позднее чем через 6 ч после приема, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен.
Не рекомендуется совместное применение мелоксикама и других НПВС или ацетилсалициловой кислоты, поскольку может увеличиться риск развития изъязвления ЖКТ и кровотечения.
Совместное применение мелоксикама с препаратами лития может приводить к повышению концентрации данных препаратов в сыворотке.
НПВС могут ослаблять эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов.
У пациентов с нарушением почечной функции (например обезвоженные или пожилые пациенты) совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая в большинстве случаев обратима.
При совместном применении мелоксикама и ГКС, СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) увеличивается риск развития язв ЖКТ и серьезных желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение мелоксикама с метотрексатом может привести к повышению концентрации последнего в сыворотке крови и усилению его токсического воздействия (опасность возникновения анемии и лейкопении, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови).
Риск нефротоксического воздействия, связанный с приемом циклоспорина, препаратов золота, повышается при совместном применении с мелоксикамом. При совместном применении также повышается гепатотоксичность циклоспорина.
При совместном применении мелоксикама и антикоагулянтов (варфарин) или тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия мелоксикама.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект мелоксикама.
Колестирамин снижает абсорбцию мелоксикама.
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1/10); нечасто (≥1/1000, <1/10); редко (≥1/1000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. скрытые), пептические язвы, гастродуоденальная язва, эзофагит, стоматит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка; редко — перфорация ЖКТ, гастрит, колит, гепатит.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, бессонница, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, лейкоцитопения, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — буллезные высыпания, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия; редко — острая почечная недостаточность у пациентов с повышенным риском; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Симптоматическая терапия следующих заболеваний:
остеоартроз;
острый и хронический ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
подагра и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата и другим НПВС;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения, в т.ч. в анамнезе (или подозрение на кровотечение);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
хроническая почечная недостаточность у больных, не находящихся на диализе (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия);
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия такими препаратами, как антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови, электролитного баланса, свертывающей системы крови и функционального состояния печени и почек. При применении препарата может наблюдаться повышение концентрации печеночных ферментов и мочевины в сыворотке крови. Эти изменения слабо выражены и являются преходящими. В случае сильно выраженных изменений прием препарата необходимо отменить. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. Для предупреждения развития гастропатии рекомендуется комбинировать с гастропротективными препаратами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Длительный прием Оксикамокса пациентами с неконтролируемым высоким АД, сердечной недостаточностью, сопутствующей ишемической болезнью сердца, окклюзионными поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например высокое АД, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должен осуществляться лишь после тщательного обследования.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. У больных с повышенным риском развития побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг.
У пациентов с дегидратацией различной этиологии, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, принимающих диуретики, клинически выраженными заболеваниями почек следует мониторировать суточный диурез и функцию почек.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Оксикамокс.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами. Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось, тем не менее следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, 7,5 мг или 15 мг. По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ПВДХ. По 1, 2, 5 или 10 блистеров помещают в картонную пачку.
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.