Активные комбинированные таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, на одной стороне — с тиснением "Y+" в правильном шестиугольнике.
Вспомогательные витаминные таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, на одной стороне — с тиснением "М+" в правильном шестиугольнике.
Байер Фарма АГ.
Мюллерштрассе, 178, 13353 Берлин, Германия.
Bayer Pharma AG.
Mullerstrasse, 178, 13353 Berlin, Germany.
За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу
107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.
Тел.: +7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.
www. bayerpharma.ru.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 комплект |
1 активная комбинированная таблетка содержит: | |
активные вещества: | |
ядро: | |
дроспиренон (микронизированный) | 3 мг |
этинилэстрадиола бетадекс клатрат (микронизированный), в пересчете на этинилэстрадиол | 0,03 мг |
кальция левомефолат (микронизированный) | 0,451 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 45,319 мг; МКЦ — 24,8 мг; кроскармеллоза натрия — 3,2 мг; гипролоза (5 сР) — 1,6 мг; магния стеарат — 1,6 мг | |
оболочка пленочная: лак оранжевый — 2 мг или альтернативно — гипромеллоза (5 сР) — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг; тальк — 0,2024 мг; титана диоксид — 0,5271 мг; краситель железа оксид желтый — 0,0446 мг; краситель железа оксид красный — 0,0123 мг | |
1 вспомогательная витаминная таблетка содержит: | |
ядро: | |
активное вещество: | |
кальция левомефолат (микронизированный) | 0,451 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48,349 мг; МКЦ — 24,8 мг; кроскармеллоза натрия — 3,2 мг; гипролоза (5 сР) — 1,6 мг; магния стеарат — 1,6 мг | |
оболочка пленочная: лак светло-оранжевый — 2 мг или альтернативно — гипромеллоза (5 сР) — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг; тальк — 0,2024 мг; титана диоксид — 0,5723 мг; краситель железа оксид желтый — 0,0089 мг; краситель железа оксид красный — 0,0028 мг |
Ярина
Дроспиренон
Абсорбция. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 37 нг/мл, достигается через 1–2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом дроспиренона на пустой желудок, прием пищи не влияет на его биодоступность.
Распределение. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Лишь 3–5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона, 95–97% неспецифически связывается с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет 3,7–4,2 л/кг.
Метаболизм. После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, производными дросперинона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным изучения in vitro, в минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент цитохрома Р4503А4. Клиренс дроспиренона составляет 1,2–1,5 мл/мин/кг. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не установлено взаимодействие.
Выведение. Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. Вторая, окончательная фаза имеет T1/2 около 31 ч. В неизмененном виде дроспиренон не экскретируется. Его метаболиты выводятся через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1,2:1,4. T1/2 для экскреции метаболитов — около 1,7 дня.
Css. Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2–3 раза, равновесное состояние достигается во второй половине циклового лечения.
Нарушение функции почек. Css дроспиренона в плазме крови была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (Cl креатинина — более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.
Нарушение функции печени. У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазы абсорбции и распределения. T1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1,8 раза выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени. У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. При выявлении сахарного диабета и сопутствующем применении спиронолактона (оба состояния расцениваются как факторы, предрасполагающие к развитию гиперкалиемии), повышение концентрации калия в плазме крови не установлено. Переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).
Этинилэстрадиол
Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax — 54–100 пг/мл, достигается в течение 1–2 ч. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности — от 20 до 65%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%.
Распределение. Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 2,8–8,6 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой оболочке тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола — ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном с глюкуронидами и сульфатом, так и несвязанном состоянии.
Скорость выведения этинилэстрадиола — около 2,3–7 мл/мин/кг.
Выведение. Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через ЖКТ в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.
Css. Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40–110% по сравнению с применением разовой дозы.
Этническая принадлежность. Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.
Кальция левомефолат
Абсорбция. После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата через 0,5–1,5 ч Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.
Распределение. Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяется пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4–5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 0,451 мг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, T1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.
L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.
Метаболизм. L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 0,451 мг кальция левомефолата и 0,4 мг фолиевой кислоты, были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основных сопряженных цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин.
Выведение. L-5-метил-ТГФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через кишечник.
Css. Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата достигается через 8–16 нед и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.
Как принимать Ярина
О случаях передозировки препарата Ярина
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими ЛС может привести к прорывным маточным кровотечениям и/или снижению надежности контрацепции.
Взаимодействия, приводящие к снижению эффективности препарата Ярина
Данные о частоте возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Ярина
контрацепция, предназначенная в первую очередь для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме;
контрацепция и лечение умеренной формы акне (acne vulgaris);
контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.
Препарат Ярина
Препарат противопоказан во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата Ярина
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата Ярина
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В наборе по 21 активной комбинированной табл. с 7 вспомогательными витаминными табл. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из многослойного материала — PVC-PE-EVOH-PE-PCTFE — запечатывают фольгой алюминиевой. По 1 или 3 блистера (набора) в комплекте с блоком самоклеящихся наклеек для оформления календаря приема помещают в картонную пачку.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.