Гранулы: желтоватого цвета.
Полученная суспензия: светло-желтого цвета.
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния.
ЗАО "ФармФирма "Сотекс". 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО "ФармФирма "Сотекс".
Претензии по качеству препарата направлять по адресу: ЗАО "ФармФирма "Сотекс".
| Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пакетик |
| активное вещество: | |
| нимесулид | 100 мг |
| вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25) — 100 мг; лимонная кислота безводная — 19 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 40 мг; сахароза — 1721 мг; ароматизатор апельсиновый — 20 мг |
НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях).
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Tmax в крови — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислым альфа1-гликопротеином — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmaх — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование). T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Внутрь. Содержимое 1 пакетика растворяют в 80–100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 200 мг. Не требуется снижение дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Минимальная эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота к препарату нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препарата (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы), рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функций печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом. Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в связи с плазменными белками. Он не оказывает влияние на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получающих производные сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, нарушающими почечную гемодинамику.
Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. В присутствии нимесулида может значительно возрасти свободная фракция метотрексата.
Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабовыраженной сердечной недостаточностью.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки. Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны крови и органов кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны ССС: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: общая слабость, гипотермия.
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
артриты различной этиологии;
артралгии;
миалгии;
послеоперационные и посттравматические боли;
бурсит;
тендинит;
альгодисменорея;
зубная и головная боль.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаление на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
кровотечение, в т.ч. цереброваскулярное;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
алкоголизм;
наркомания;
выраженная хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
одновременный прием других гепатотоксических ЛС;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 12 лет.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.
При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышении уровня печеночных трансаминаз препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевым синдромом). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В случае использования препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.
У больных с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.
У больных пожилого возраста при приеме препарата наиболее часто развиваются побочные эффекты, в т.ч. желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больных.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятия видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. В ламинированных пакетиках из трехслойной фольги (ПЭ, алюминий, бумага) по 2 г. 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков в пачке картонной.
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.