Твердые прозрачные капсулы
Владелец регистрационного удостоверения
Новартис фарма АГ, Швейцария.
Лихтштрассе 35, 4056, Базель, Швейцария
Lichtstrasse 35, 4056, Basel, Switzerland.
Произведено
Новартис Фармасьютикалз Корпорейшн, США.
СА 94070 Сан Карлос, 150 Индастриал Роад, США.
Novartis Pharmaceuticals Corporation, USA.
150 Industrial Road, San Carlos, СА 94070, United States.
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.
Тел. (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| тобрамицин | 28 мг |
| вспомогательные вещества: серная кислота — 9,8 мг, 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфохолин — 6,4 мг, кальция хлорид — 0,4 мг | |
| масса и состав оболочки капсулы: — 61 мг (гипромеллоза — 93,8%, вода очищенная — 5%, каррагинан (Е407) — 0,8%, калия хлорид — 0,4%, печатные чернила синие (шеллак, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), титана диоксид, макрогол) — достаточное количество, воск карнауба — достаточное количество) |
Тобрамицин представляет собой антибиотик группы аминогликозидов, синтезируемый грибами рода Streptomyces tenebrarius. Тобрамицин угнетает синтез белка, что приводит к изменению проницаемости клеточной мембраны, разрушению клеточной стенки и последующей гибели бактериальной клетки. В концентрациях, равных или слегка превышающих минимальные ингибирующие концентрации (МИК), тобрамицин оказывает бактерицидное действие в отношении Pseudomonas aeruginosa. Применение препарата в течение 3 циклов терапии не оказывает влияния на чувствительность большинства исследованных штаммов P. aeruginosa к тобрамицину.
В клинических исследованиях тобрамицина для ингаляционного применения было показано, что снижение чувствительности к тобрамицину in vitro не обязательно отражалось на клинической эффективности препарата. Максимально высокая концентрация тобрамицина в мокроте обеспечивается введением с помощью ингалятора, что приводит к существенному снижению концентрации P.aeruginosa в мокроте и значительному улучшению функции легких.
Всасывание.
Сывороточные концентрации: после ингаляции разовой дозы тобрамицина в 112 мг (4 капс. по 28 мг) у пациентов с муковисцидозом сывороточная Cmax тобрамицина составила (1,02±0,53) мкг/мл, а среднее Tmax — 1 ч. К окончанию 4-недельного цикла применения препарата (112 мг дважды в день) максимальная сывороточная Cmax тобрамицина через 1 ч после ингаляции составляла (1,99± 0,59) мкг/мл.
Концентрации в мокроте: после ингаляции разовой дозы в 112 мг (4 капс по 28 мг) препарата у пациентов с муковисцидозом Cmax тобрамицина в мокроте составила (1047±1080) мкг/г.
Распределение. Кажущийся Vd тобрамицина в центральном кровотоке у больных муковисцидозом составляет 85,1 л. При изменении индекса массы тела (ИМТ) или показателей функции легких (ОФВ1) существенно не меняются Cmax и Cmin.
Метаболизм. Тобрамицин не метаболизируется, и в основном выводится в неизмененном виде почками.
Выведение. Тобрамицин выводится из системного кровотока преимущественно путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. У пациентов с муковисцидозом кажущийся окончательный T1/2 тобрамицина из сыворотки крови после ингаляционного введения разовой дозы равной 112 мг составляет около 3 ч. Кажущийся сывороточный клиренс тобрамицина составляет 14,5 л/ч.
Фармакокинетика в особых случаях
Нарушения функции печени. Фармакокинетические особенности применения препарата у больных с нарушениями функции печени не изучались. Поскольку тобрамицин не метаболизируется печенью, то не предполагается ухудшение ее функции при использовании препарата.
Нарушения функции почек. У пациентов с концентрацией креатинина сыворотки крови ≥2 мг/дл и концентрацией азота мочевины в крови ≥40 мг/дл фармакодинамика препарата не изучалась.
Влияние возраста, пола и расовой принадлежности. Фармакокинетика тобрамицина не зависит от возраста пациентов (данные по пациентам от 6 до 66 лет), пола и расовой принадлежности.
Препарат Тоби
Данных по передозировке препарата Тоби
Исследований лекарственного взаимодействия препарата Тоби
При применении у пациентов с муковисцидозом, инфицированных Р. aeruginosa, наиболее часто сообщалось о возникновении следующих побочных действий (ПД): кашель, нарушение функции легких, продуктивный кашель, лихорадка, одышка, боль в ротоглотке и гортани, вкусовые нарушения и дисфония.
Большинство ПД, описанных на фоне применения препарата Тоби
Продолжительное лечение хронической легочной инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa, у больных с муковисцидозом в возрасте от 6 лет и старше.
повышенная чувствительность к тобрамицину, к любым аминогликозидам и другим компонентам препарата;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет до настоящего времени не установлены).
С осторожностью: пациенты со следующими заболеваниями (текущими или в анамнезе): нарушения со стороны слухового или вестибулярного аппарата, нарушения функции почек, нейромышечные расстройства, такие как паркинсонизм или другие заболевания, сопровождающиеся мышечной слабостью, включая тяжелую псевдопаралитическую миастению (myastenia gravis). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста.
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с кровохарканьем (>60 мл/сут). Поскольку при ингаляции препарата возможна активация кашлевого рефлекса, решение о применении препарата Тоби
Применение препарата Тоби
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ототоксичность и нефротоксичность.Учитывая потенциальную ототоксичность аминогликозидов, до начала лечения препаратом Тоби
Капсулы с порошком для ингаляций, 28 мг. По 8 капс. в блистере Ал/Ал с перфорацией (утро/вечер). По 1 ингалятору в пластиковом пенале. По 7 блистеров и 1 пеналу с ингалятором помещены в пачку (недельная упаковка). По 4 недельные упаковки и 1 пеналу с ингалятором помещены в картонную коробку (месячная упаковка).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.