Кларитромицин: светло-желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Лансопразол: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой розового цвета; размер капсулы
| Набор таблеток и капсул | |
| Кларитромицин, табл., покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| кларитромицин | 500 мг |
| Лансопразол, капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| лансопразол (в составе пеллет 8,8%) | 30 мг |
| Амоксициллин, капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) | 500 мг |
в блистере 8 шт. (2 табл. кларитромицина, 2 капс. лансопразола, 4 капс. амоксициллина); в пачке картонной 7 блистеров.
Для лансопразола, кларитромицина и амоксициллина была продемонстрирована активность в отношении большинства штаммов Helicobacter pylori как in vitro, так и в клинических условиях.
Лансопразол
Специфический ингибитор протонной помпы — Н+/К+-АТФазы; метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н+/К+-АТФазу. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: рН начинает расти через 2–3 ч после приема 30 мг; торможение продукции хлористоводородной кислоты при дозе 30 мг составляет 80–97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального значения, рикошетного увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3–4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и перстной кишки, резистентной к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут).
Амоксициллин
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу бактерий, участвующую в синтезе клеточной стенки бактерий; нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Кларитромицин
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.
Кларитромицин высокоэффективен in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Он проявляет высокую активность в отношении широкого ряда аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. МПК кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина.
В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, однако Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и другие неферментирующие лактозу грамотрицательные микроорганизмы, невосприимчивы к действию кларитромицина. Кларитромицин обладает антибактериальным действием против Helicobacter pylori; действие усиливается при нейтральном и кислом значениях рН.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе
Приведенные ниже данные о системной фармакокинетике получены на основании исследования отдельных препаратов.
Лансопразол
Капсулы лансопразола содержат гранулы лансопразола, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Всасывание лансопразола начинается только после поступления гранул препарата в двенадцатиперстную кишку. Для препарата характерно быстрое всасывание, среднее значение Cmax лансопразола в плазме отмечалось приблизительно через 1,7 ч. Cmax и Внутрь, перед едой. Необходимо проглатывать каждую таблетку и капсулу целиком.
Рекомендованная доза для взрослых: кларитромицин 500 мг (1 табл.), амоксициллин 1000 мг (2 капс.), лансопразол 30 мг (1 капс.) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 7–14 дней.
В случае передозировки пациенту следует обратиться за медицинской помощью к врачу. Фармакологические предпосылки, а также исследования, указывающие на повышенную токсичность комбинации препаратов по сравнению с отдельными компонентами, отсутствуют.
Лансопразол
Лансопразол не удаляется из кровотока посредством гемодиализа. В одном случае передозировки имел место прием лансопразола в дозе 600 мг без возникновения каких-либо нежелательных явлений.
Амоксициллин
В случае передозировки требуется прекращение приема препарата и при необходимости проведение симптоматического лечения и поддерживающей терапии. Если передозировка произошла недавно и отсутствуют противопоказания, следует спровоцировать рвоту или принять другие меры с целью удалить содержимое желудка. В проспективном исследовании с участием 51 ребенка, поступивших в центр по контролю отравлений, был сделан вывод о том, что передозировка амоксициллина в дозе менее 250 мг/кг не вызывает значимых клинических симптомов и не требует удаления содержимого желудка.
У небольшого количества пациентов после передозировки амоксициллина отмечался интерстициальный нефрит с развитием острой почечной недостаточности.
Также у взрослых и детей на фоне передозировки амоксициллина сообщается о нескольких случаях кристаллурии, приводящих к почечной недостаточности. В случае передозировки требуется введение достаточного количества жидкости и подержание адекватного диуреза с целью снижения риска амоксициллининдуцированной кристаллурии. При отмене препарата нарушение функции почек является обратимым. В связи со сниженным почечным клиренсом амоксициллина у пациентов с нарушениями функции почек более часто отмечаются его высокие концентрации в крови. Возможно удаление амоксициллина из кровотока посредством гемодиализа.
Кларитромицин
Прием большой дозы кларитромицина может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
При передозировке следует проводить симптоматическую поддерживающую терапию, включая промывание желудка, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрации кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.
Лансопразол
Лансопразол способствует длительному подавлению желудочной секреции соляной кислоты. Прием лансопразола способствовал значительному снижению системных концентраций ингибитора протеазы ВИЧ атазанавира, для всасывания которого необходимо наличие соляной кислоты желудочного сока. Лансопразол способствовал уменьшению выраженности терапевтического эффекта атазанавира и резистентности ВИЧ. Таким образом, лансопразол и другие ингибиторы протонной помпы не следует применять совместно с атазанавиром. Теоретически возможно влияние лансопразола на абсорбцию других препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, кетоконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).
Метаболизм лансопразола осуществляется посредством системы цитохрома Р450, особенно изоферментов CYP3A и CYP2C19. В исследованиях было продемонстрировано, что для лансопразола не характерно клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450 (варфарином, феназоном, индометацином, ибупрофеном, фенитоином, пропранололом, преднизоном, диазепамом и кларитромицином) у здоровых пациентов. Данные соединения метаболизируются различными изоферментами системы цитохрома Р450, к которым относятся изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A. При совместном приеме лансопразола и теофиллина (изоферменты CYP1A2, CYP3A) отмечалось умеренное увеличение клиренса теофиллина (10%), маловероятно, что данное взаимодействие имеет клиническое значение. Тем не менее, у некоторых пациентов для достижения клинически эффективных концентраций лансопразола в крови требуется дополнительное титрование дозы теофиллина в начале и в конце терапии лансопразолом. В исследовании однократный или многократный прием лансопразола в дозе 60 мг не влиял на фармакокинетику энантиомеров варфарина и ПВ у здоровых испытуемых. Однако имеются сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (MHO) и ПВ у пациентов, одновременно получавших ингибиторы протонной помпы (например лансопразол) и варфарин. Увеличение MHO и ПВ повышает риск развития кровотечений и даже наступления смерти. Пациентам, совместно получающим ингибитор протонной помпы и варфарин, может потребоваться мониторирование MHO и ПВ.
Было показано, что для лансопразола клинически значимое взаимодействие с амоксициллином не характерно.
В перекрестном исследовании изучался однократный прием 30 мг лансопразола и 20 мг омепразола, как изолированно, так и совместно с 1 г сукральфата; при совместном приеме отмечалось замедление всасывания ингибиторов протонной помпы на 17 и 16% соответственно. В связи с полученными данными, ингибиторы протонной помпы следует принимать за 30 мин до приема сукральфата. В клинических исследования проводился совместный прием антацидов и капсул замедленного высвобождения лансопразола, при этом совместный прием не влиял на эффективность лансопразола.
Амоксициллин
Пробенецид снижает почечную клубочковую секрецию амоксициллина. Совместный прием амоксициллина и пробенецида может способствовать увеличению концентрации и продолжительности нахождения амоксициллина в плазме крови.
Хлорамфеникол, макролиды, сульфониламиды и тетрациклины могут оказывать влияние на бактерицидное действие пенициллинов. Лекарственное взаимодействие между указанными препаратами было продемонстрированоin vitro; однако его клиническая значимость точно не установлена.
Влияние препаратов на данные лабораторных исследований. Высокие концентрации ампициллина в моче могут приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче посредством тест-системы Clinitest
Наиболее распространенными побочными действиями, встречаемыми в клинических исследованиях при одновременном приеме всех трех компонентов препарата в течение 14 суток были: диарея, головная боль, нарушения вкусового восприятия.
Указанные ниже побочные действия отражают побочные действия каждого из препаратов комбинированной упаковки Хелитрикс
Эрадикация Н. pylori для снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
установленная гиперчувствительность к любым компонентам препаратов комбинированной упаковки, препаратам группы макролидов, пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов;
аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
одновременный прием со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см.
Применение во время I триместра беременности противопоказано. Применение во время II и III триместра беременности возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами.
Если беременность наступает во время применения препарата, препарат следует отменить.
Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. В период лактации следует отменить грудное вскармливание.
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
В ходе лечения следует учитывать возможность возникновения грибковой или бактериальной суперинфекции. При возникновении суперинфекции следует прекратить прием препарата Хелитрикс
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.