Таблетки 2,5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "N23" на одной стороне.
Таблетки 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "N24" на одной стороне.
Таблетки 7,5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "N25" на одной стороне.
Таблетки 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "N26" на одной стороне.
Таблетки 15 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "N27" на одной стороне.
Таблетки 20 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "N28" на одной стороне.
ООО "Гедеон Рихтер Польша". 05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
Владелец РУ: ОАО "Гедеон Рихтер". Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО "Гедеон Рихтер". 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| оланзапин | 2,5 мг |
| 5 мг | |
| 7,5 мг | |
| 10 мг | |
| 15 мг | |
| 20 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: кросповидон — 2/4/6/8/6/8 мг; МКЦ (тип 102) — 11,5/23/34,5/34,5/34,5/46 мг; МКЦ (тип 200) — 26,5/53/79,5/106/72/96 мг; лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон 3,5%, кросповидон 3,5%) — 58,25/116,5/174,75/233/174,75/233 мг; магния стеарат — 1,259/2,5/3,75/5/3,75/5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 45,52%, титана диоксид — 32%, тальк — 20%, лецитин соевый — 2%, камедь ксантановая — 0,48%) — 3/6/9/12/9/12 мг |
Оланзапин — антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие — блокадой адренорецепторов формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) симптоматику психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.
Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; Tmax после приема внутрь — 5–8 ч. При приеме в диапазоне доз 1–20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе. При концентрации в плазме 7–1000 нг/мл связь с белками — 93%; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления, активных метаболитов не образуется, основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином. Основной циркулирующий метаболит — глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. Некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, T1/2 — 38,6 ч), курящие (клиренс — 27,7 л/ч, T1/2 — 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, T1/2 — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, T1/2 — 32,3 ч). У пациентов старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч, а плазменный клиренс — 17,5 л/ч; у пациентов моложе 65 лет — 33,8 ч, а плазменный клиренс — 18,2 л/ч. Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих пациентов в сравнении с соответствующими группами пациентов. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
При шизофрении: у взрослых рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут.
При эпизоде мании, связанном с биполярными расстройствами: у взрослых — 15 мг/сут в качестве монотерапии или 10 мг/сут в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).
Профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии — 10 мг/сут. Для пациентов, уже получавших препарат Парнасан
Симптомы: очень часто (более 10%) — тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают — делирий, конвульсии, кома, ЗНС, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, аритмии; в очень редких случаях — сердечно-легочная недостаточность.
Минимальная доза препарата Парнасан
Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина. Оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющие специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.
Индукторы CYP1A2. Клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.
Ингибиторы CYP1A2. Флувоксамин — специфический ингибитор CYP1A2 — значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин — 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 52 и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов изофермента CYP1А2.
Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина. Активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при приеме внутрь на 50–60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.
Флуоксетин — ингибитор изофермента CYP1A2 (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) — повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекция дозы оланзапина не требуется).
Однократная доза магний- или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина.
Потенциальная способность оланзапина влиять на другие ЛС. Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина.
В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты цитохрома P450 (например 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19).
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.
Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме крови показал, что при одновременном применении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. "Побочные действия").
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других ЛС центрального действия. Несмотря на то что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетический эффект, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением седативного действия на ЦНС.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата Парнасан
шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства при шизофрении с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами;
биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или комбинация с препаратами лития или вальпроевой кислотой) — острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;
профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве (при эффективности препарата в лечении маниакальной фазы).
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность; печеночная недостаточность; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; закрытоугольная глаукома; паралитическая кишечная непроходимость; эпилепсия; судорожный синдром в анамнезе; лейкопения и/или нейтропения различного генеза; миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания; гиперэозинофильный синдром; кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии; врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение корригированного интервала QT — QTc — на ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; хроническая сердечная недостаточность; гипокалиемия; гипомагниемия); пожилой возраст; а также одновременный прием ЛС центрального действия; фенилкетонурия; иммобилизация; беременность.
В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, Парнасан
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшиеся развитием кетоацидоза или диабетической комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких летальных случаях. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими средствами и этими состояниями. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. Пациентам с сахарным диабетом или факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль концентрации глюкозы в крови.
При изменении концентрации липидов требуется коррекция терапии.
При резком прекращении приема препарата Парнасан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг. В блистере из OPA/алюминия/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.