Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой
ООО "Гедеон Рихтер Польша". 05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
Адрес места производства: 05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. Гранична, 35, Польша.
Владелец РУ: ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО "Гедеон Рихтер". 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 6,3875 мг |
| 12,775 мг | |
| 25,55 мг | |
| (эквивалентно 5/10/20 мг эсциталопрама соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 16,4125/32,825/65,65 мг; кроскармеллоза натрия — 3,125/6,25/12,5 мг; тальк — 0,625/1,25/2,5 мг; силиконизированная МКЦ 90 (Prosolv 90) — 17,6625/35,325/70,65 мг; силиконизированная МКЦ HD90 (Prosolv HD90) — 17,6625/35,325/70,65 мг; магния стеарат — 0,625/1,25/2,5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый 33G28523 (гипромеллоза 6сР (2910) — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%, глицерола триацетат (триацетин) — 6%) — 1,25/2,5/5 мг |
Антидепрессант, СИОЗС; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (D1 и D2), α-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Всасывание и распределение
Всасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне дозировок от 10 до 30 мг/сут. Биодоступность около 80%. Tmax — 4 ч. Css в плазме крови достигается через 1 нед. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний Vd — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы — около 56%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Общий клиренс — 0,6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37%, и T1/2 увеличивается вдвое. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пожилых повышается на 50%.
Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Депрессия средней и тяжелой степени
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 нед. Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с обыденной застенчивостью или робостью.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пожилые (старше 65 лет). Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Сниженная функция почек. При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Сниженная функция печени. При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 нед во избежание возникновения синдрома отмены.
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменение ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими ЛС. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не существует. Назначение промывания желудка, адекватная оксигенация. Мониторинг функции ССС и дыхательной системы. Исход благоприятный.
Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с препаратом Ленуксин
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1-й или 2-й нед лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными, и возникают реже при продолжении терапии.
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто — 1/10 назначений (≥10%); часто — 1/100 назначений (≥1% и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (≥0,1% и <1%); редко — 1/10000 назначений (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко — 1/10000 назначений (<0,01 %).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, см. "Особые указания"); реже — галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость; реже — кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.
Со стороны организма в целом: часто — слабость; реже — гипертермия.
Метаболические нарушения: редко — недостаточная секреция АДГ.
Со стороны ССС: нечасто — ортостатическая гипотензия.
Лабораторные показатели: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента ST и зубца Т).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
депрессия средней или тяжелой степени;
панические расстройства с агорафобией или без нее;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство.
повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит сахарозу;
детский и юношеский возраст (до 18 лет).
При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); гипомания; мания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; депрессия с суицидальными попытками; сахарный диабет; пожилой возраст; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию; с этанолом; с ЛС, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.
При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение препарата в период беременности не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома).
Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Ленуксин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг или 20 мг. Во флаконе полипропиленовом, закрытом крышкой с силикагелем, по 14 или 28 шт. 1 фл. в картонной пачке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.