Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с гравировкой
Производство, упаковка и выпускающий контроль: Янссен-Силаг С.п.А., Италия.
Фактический адрес производства: 04010 Борго Сан Микеле, Латина, ул. С. Янссен.
Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.
Держатель регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| рилпивирина гидрохлорид | 27,5 мг |
| (эквивалентно 25 мг рилпивирина) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,145 мг; МКЦ — 16,605 мг; натрия кроскармеллоза — 6,05 мг; повидон К30 — 3,25 мг; магния стеарат — 1,1 мг; полисорбат 20 — 0,35 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (2910 6 мПа·с) — 1,76 мг; лактозы моногидрат — 0,968 мг; макрогол 3000 — 0,352 мг; триацетин — 0,264 мг; титана диоксид — 1,056 мг |
Механизм действия
Рилпивирин представляет собой диарилпиримидиновый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Активность рилпивирина опосредована неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1. Рилпивирин не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма-ДНК-полимеразы человека.
Антивирусная активность in vitro
Рилпивирин активен в отношении лабораторных штаммов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях со средним значением ЕС50 при ВИЧ-1/IIIB, равным 0,73 нмоль (0,27 нг/мл). Рилпивирин демонстрирует ограниченную активность в отношении ВИЧ-2 in vitro со значениями ЕС50 от 2510 до 10830 нмоль (920–3970 нг/мл), однако ввиду отсутствия данных клинических исследований не рекомендуется назначать препарат Эдюрант
Фармакокинетические свойства рилпивирина изучались у взрослых здоровых добровольцев и взрослых ВИЧ-1-инфицированных пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию. Воздействие рилпивирина на ВИЧ-1-инфицированных пациентов было ниже, чем на здоровых добровольцах.
Всасывание
После приема внутрь Cmax рилпивирина в плазме крови достигались в течение 4–5 ч. Абсолютная биодоступность рилпивирина неизвестна.
Влияние пищи на всасывание
Экспозиция рилпивирина была примерно на 40% ниже при приеме препарата натощак, чем при одновременном приеме с пищей обычной калорийности (533 ккал) или с пищей с высоким содержанием жиров (928 ккал). Когда препарат Эдюрант
Внутрь, во время еды.
Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт терапии ВИЧ-инфекции. Препарат Эдюрант
Данные по передозировке препарата у людей малочисленны.
Симптомы: головная боль, тошнота, головокружение и/или необычные сновидения.
Лечение: какого-либо специфического антидота не существует. Лечение включает применение общих мер поддерживающей терапии, включая контроль основных показателей жизнедеятельности и ЭКГ (интервал QT), а также мониторинг клинического состояния пациента. При наличии показаний для удаления невсосавшегося активного вещества возможно промывание желудка. С этой целью также возможен прием активированного угля. Поскольку рилпивирин характеризуется высокой связываемостью с белками плазмы, диализ в случае передозировки неэффективен.
ЛС, оказывающие влияние на метаболизм рилпивирина
Рилпивирин метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP3А), поэтому лекарственные препараты, которые индуцируют или ингибируют CYP3А, влияют на выведение рилпивирина.
Одновременный прием препарата Эдюрант
В ходе клинических исследований наиболее частыми побочными реакциями были: депрессия, бессонница, головная боль, повышение активности трансаминаз и сыпь.
Среди побочных реакций тяжелой степени встречались: повышение активности трансаминаз (1,6%), депрессия (0,7%), боль в животе (0,4%), головокружение (0,3%), сыпь (0,3%).
Побочные реакции препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Со стороны ЖКТ: часто — снижение аппетита, боль в области живота, рвота, тошнота; нечасто — дискомфорт в области живота.
Со стороны ЦНС: часто — депрессия, бессонница, необычные сновидения, расстройство сна, головокружение, головная боль; нечасто — снижение настроения, сонливость.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь.
Влияние на результаты лабораторных показателей: часто — повышение активности трансаминаз.
Также наблюдались случаи снижения концентрации гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, повышение активности АСТ, АЛТ, билирубина, панкреатической амилазы, липазы, содержания общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Среднее изменение концентрации общего холестерина (натощак) составило 2 мг/дл, ЛПВП (натощак) — 4 мг/дл, ЛПНП (натощак) — 1 мг/дл и триглицеридов (натощак) — 7 мг/дл.
Общие: часто — усталость.
Описание отдельных побочных реакций
Перераспределение подкожной жировой клетчатки (ПЖК). Комбинированная антиретровирусная терапия вызывает перераспределение ПЖК (липодистрофию) у ВИЧ-инфицированных пациентов и проявляется потерей подкожного жира на периферии (верхние и нижние конечности) и в лицевой области, повышение уровня жировой клетчатки во внутрибрюшинной и висцеральной областях, гипертрофию молочных желез и скопление подкожного жира в дорсоцервикальной области (
Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека 1-го типа (ВИЧ-1), у взрослых пациентов в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в качестве терапии первой линии.
повышенная чувствительность к рилпивирину или любым другим компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет*;
тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)*;
одновременное применение с препаратами, значительно понижающими концентрацию рилпивирина в плазме (метаболизирующиеся через изофермент CYP3A или повышающие уровень pH в желудке)**:
- противосудорожные средства (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин);
- противотуберкулезные средства (рифабутин, рифампицин, рифапентин);
- ингибиторы протонной помпы (эзомепразол, лансопразол, омепразол, пантопразол, рабепразол);
- глюкокортикостероидные препараты системного действия (дексаметазон — при приеме более чем одной дозы препарата);
- препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).
* На данный момент недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата Эдюрант
Женщины репродуктивного возраста
В связи с отсутствием адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Эдюрант
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Пациентов следует проинформировать о том, что с помощью текущей терапии антиретровирусными средствами ВИЧ-инфекцию нельзя излечить, а также нельзя предупредить заражение ВИЧ-инфекцией через кровь или посредством полового контакта. Следует принимать необходимые меры предосторожности для предупреждения заражения ВИЧ-инфекцией.
Перед началом терапии препаратом Эдюрант
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 30 табл. во флаконе из ПЭ высокой плотности, укупоренном полипропиленовой крышкой с системой защиты от вскрытия детьми и контролем первого вскрытия. По 1 фл. в картонной пачке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.