Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
| 1 капс. | |
| гозерелина ацетат, эквивалентно содержанию гозерелина | 10.8 мг |
Вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).
Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) - конверты алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
| 1 капс. | |
| гозерелина (в форме ацетата) | 3.6 мг |
[PRING] сополимер лактида и гликолида (50:50), ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).
Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) - конверты алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
| 1 капс. | |
| гозерелин (в форме ацетата) | 10.8 мг |
[PRING] низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1, ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства).
Шприц-аппликатор (1) с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide) - конверты алюминиевые ламинированные (1) - пачки картонные.
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца. У некоторых пациентов кастрационный уровень тестостерона достигается только при повторном введении препарата.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на Золадекс 10.8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется.
Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Введение капсулы каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При введении Золадекса 10.8 мг каждые 12 недель данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.
Взрослым мужчинам капсулу Золадекса 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослым женщинам капсулу Золадекса 10.8 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса 10.8 мг прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс 10.8 мг не описано.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.
Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).
У мужчин: возможны приливы, потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко); нечасто - опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях - нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. При применении аналогов ГнРГ наблюдалось снижение толерантности к глюкозе, которое может привести к развитию сахарного диабета или потере контроля над уровнем глюкозы у пациентов с сахарным диабетом а анамнезе. Применение аналогов ГнРГ может вызывать а также потерю минеральной плотности костной ткани. После введения Золадекса 3.6 мг также отмечались отдельные случаи непроходимости мочеточников.
У женщин: возможны приливы, повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда - головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. Как и при применении других агонистов ГнРГ, сообщалось об образовании кист яичников.
— рак предстательной железы;
— эндометриоз;
— фиброма матки.
— беременность;
— лактация;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Следует с осторожностью назначать Золадекс 10.8 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливания спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормоно-заместительной терапии при лечении Золадексом 10.8 мг.
Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 10.8 мг у некоторых больных может происходить с задержкой.
Применение Золдекса может приводить к повышению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности терапии Золадексом продолжительностью более 6 месяцев по поводу доброкачественных гинекологических заболеваний.
На основании имеющихся предварительных данных по применению бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин можно ожидать снижение минеральной плотности костной ткани.
В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.