BEAUFOUR IPSEN INTERNATIONAL
произведено IPSEN PHARMA BIOTECH
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| трипторелин (в форме ацетата) | 3.75 мг* |
* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.
Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| трипторелин (в форме ацетата) | 3.75 мг* |
* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.
[PRING] сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц.
| 1 фл. | |
| трипторелин (в форме ацетата) | 100 мкг |
[PRING] маннитол 10 мг.
Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% - 1 мл.
Флаконы (7) в комплекте с растворителем (амп. - 7 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| трипторелин (в форме памоата) | 11.25 мг* |
* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.
[PRING] сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.
Постоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Препарат вводят только в/м.
При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
При преждевременном половом созревании препарат назначают по 3.75 мг каждые 28 дней при массе тела более 20 кг и по 1.875 мг каждые 28 дней при массе тела менее 20 кг.
При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес.
При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина.
При фибромиоме матки препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.
Правила приготовления и введения суспензии
Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной суспензии, непосредственно перед инъекцией. О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами. Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
Со стороны половой системы: у мужчин - снижение потенции; у женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.
Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела.
Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции.
— рак предстательной железы;
— преждевременное половое созревание;
— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
— фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
— женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ.
С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.
Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). До начала терапии необходимо подтвердить отсутствие беременности.
При раке предстательной железы в течение первого месяца терапии требуется тщательное медицинское наблюдение, особенно пациентам, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.
Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.