ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС ЗАО
по лицензии GEDEON RICHTER Plc.
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| метронидазол | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватого или зеленовато-желтого цвета, без механических включений.
| 1 мл | 1 фл. | |
| метронидазол | 5 мг | 500 мг |
[PRING] натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода д/и.
100 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской на обеих сторонах и риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| метронидазол | 250 мг |
[PRING] крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизма.
Метронидазол активен в отношении следующих анаэробных бактерий:
грам-отрицательные палочки - виды Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).
Виды Fusobacterium.
Грам-положительные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus.
Противопротозойная активность в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia.
По данным доклинических испытаний по безопасности токсикологическое действие метронидазола при длительном применении зависит от рода лабораторных мышей и вида подопытного животного. Например, неврологическая дисфункция, наблюдавшаяся у собак, не проявляется на других видах животных. Большие пероральные дозы у мышей и у одного клона крыс вызывало снижение массы тела и атрофию яичек, однако, в/в введенный метронидазол не влиял на массу тела крыс и не вызывал достоверные гематологические или биохимические изменения.
Большие дозы у обезьян вызывали изменения в гистологической структуре печени, без изменения уровня сывороточных ферментов. У мышей доза 1 г/кг массы тела в течение 5 недель не приводила доминантно к летальному исходу.
Метронидазол не оказывал мутагенного действия на мышах самцах в дозах 190, 375 и 750 мг/кг/сут в течение 8 недель. Препарат не вызывал неожиданное изменение синтеза ДНК in vitro.
При пероральном введении метронидазол всасывается быстро, Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. После приема разовой дозы 250 мг Cmax в плазме 5 нг/мл, определяемая методом газовой хроматографии. Биодоступность почти 100%.
По данным испытаний на здоровых добровольцах и больных метронидазол быстро проникает в церебероспинальную жидкость и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга и легких. Метронидазол имеет большой Vd, связь с белками плазмы менее 20%. Препарат проникает в желчные пути и там достигает таких же концентраций, как в плазме.
T1/2 составляет 6.2-11.5 ч, в среднем 8 ч.
Выведение метаболитов метронидазола в основном почками.
Таблетки принимаются во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством воды.
При трихомониазе сексуальные партнеры больного тоже считаются больными. Желательный эффект от терапии можно получить только при их одновременном лечении. Имеется две схемы лечения:
1. 500 мг/сут (по 1 таб 2 раза/сут) в течение 10 дней. (Для женщин необходимо применение по 1 вагинальному суппозиторию в день). В случае необходимости курс лечения можно повторить, суточную дозу можно повысить до 750-1000 мг (3-4 таб). (Между курсами лечения желательно выдержать 3-4 недельный перерыв с повторными контрольными лабораторными исследованиями).
2. Однократный прием 2 г Клиона (8 таб.) вечером, перед сном. (Данная схема противопоказана в течение всего периода беременности, так как в этом случае наблюдается высокая концентрация препарата).
При лямблиозе:
Взрослым по 1 г/сут (2 таб. по 2 раза/сут) в течение 5-7 дней.
Детям в возрасте младше 1 года по 125 мг/сут (1/2 таб.), детям в возрасте от 2 до 4 лет по 250 мг/сут (1 таб.), детям в возрасте от 5 до 8 лет 375 мг/сут (1 1/2 таб.), детям в возрасте старше 8 лет 500 мг/сут (1 таб. 2 раза/сут) после еды в течение 5 дней.
При амебиазе:
Взрослым - а) при бессимптомном выделении кистозной формы амеб по 1-1.5 г/сут (по 2 таб. 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней; б) при хроническом амебиазе (также при гепатозе) по 1.5 г/сут (2 таб. 3 раза/сут) в течение 5-10 дней; в) при острой амебной дизентерии по 2.25 г/сут (3 таб. 3 раза/сут) до исчезновения симптомов заболевания; г) при абсцессе печени в составе комбинированной терапии 2.5 г/сут (10 таб./сут) в один или в 2-3 приема в течение 3-5 суток.
Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначается доза, равная половине дозы для взрослых, детям в возрасте от 3 до 7 лет - одна треть дозы для взрослых, детям в возрасте от 1 до 3 лет - четверть дозы для взрослых.
При язвенном стоматите:
Взрослым 500 мг/сут (1 таб. 2 раза/сут) в течение 3-5 дней. В тяжелых случаях желательно применять местное лечение в течение 20 мин. Детям при гангренозном стоматите применение Клиона не показано.
С целью профилактики анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах:
Взрослым 750-1500 мг (по 1-2 таб. 3 раза/сут) за 3-4 дня до планового хирургического вмешательства или однократный прием 1 г (4 таб.). После операции при отсутствии противопоказаний к пероральному приему препарата - по 750 мг/сут (3 таб./сут) в течение 7 дней.
При анаэробных инфекциях режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от локализации очага инфекции, а также от возраста и тяжести состояния больного. Суточная доза не должна превышать 1.5-2 г (6-8 таб.).
Для лечения хронического алкоголизма 500 мг/сут (2 таб./сут) ежедневно на срок не более 6 месяцев.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.
Усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Протромбиновое время может увеличиваться. В этом случае необходимо провести коррекцию дозировки.
Индукторы ферментов печени (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазол и снижать таким образом его концентрацию в плазме.
Ингибиторы ферментов (например, циметидин) могут увеличить T1/2 метронидазола.
Не допустимо совместное применение с дисульфирамом (возможно аддитивное действие, развитие психотических состояний).
Со стороны пищеварительной системы: слабо выраженная тошнота, рвота, сухость во рту, обложенность языка, горький металлический привкус во рту, потеря аппетита, диарея, боли внизу живота.
Со стороны системы кроветворения: преходящая гранулоцитопения, редко - преходящая тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение амплитуды зубца Т на ЭКГ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, судороги, периферическая нейропатия, сонливость, головокружение, нарушение координации, атаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, потемнение цвета мочи (вследствие высокого содержания пигментов, клинического значения не имеет).
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи.
Прочие: вторичные грибковые инфекции (в основном вызываемые грибами рода Candida)
Эти побочные эффекты исчезают с прекращением терапии.
— трихомониаз мужской и женской половой системы;
— лямблиоз;
— амебная дизентерия;
— другие формы амебиаза;
— амебный абсцесс печени;
— бессимптомное выделение вегетативной или кистозной формы амеб;
— язвенный стоматит;
— профилактический прием для предотвращения послеоперационных анаэробных инфекций, при плановых операциях на толстом кишечнике, желчевыводящих путях, червеобразном отростке и при гинекологических операциях (в этих случаях препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с другими противомикробными препаратами);
— розовые угри;
— хронический алкоголизм.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
— органические заболевания ЦНС;
— I триместр беременности;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. Однократный прием 2 г Клиона (8 таб.) противопоказан в течение всего периода беременности, так как в этом случае наблюдается высокая концентрация препарата).
При нарушениях функции печени замедляется метаболизм метронидазола, что приводит к кумуляции препарата в организме. В этих случаях следует снизить дозу препарата.
Во время лечения и в течение трех дней после приема дозы метронидазола 2 г (при лечении трихомониаза) употребление спиртных напитков строго запрещено.
Во время лечения могут отмечаться изменения в общем анализе крови (слабовыраженная лейкопения), поэтому следует проводить контроль уровня лейкоцитов в периферической крови при лечении в течение 7-10 дней, а также в тех случаях, когда необходим повторный курс лечения (при трихомониазе, амебиазе).
При длительном применении (при лечении хронического алкоголизма) необходимо ежемесячно контролировать общий анализ крови.
Метронидазол может искажать результаты биохимического анализа крови (уровень ЛДГ, глюкозогексокиназы, триглицеридов, активность АЛАТ и АСАТ).
Употребление алкоголя во время лечения Клионом вызывает реакции, подобные при приеме дисульфирама (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).
Клион не влияет на способность к управлению автотранспортом и рабочими механизмами.
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15-30°С в защищенном от света месте.
Срок годности
5 лет.