Med11 Лекарства
Инструкции по применению, отзывы, аналоги
Главная / Зофран
Инструкции и отзывы к лекарству
Зофран

Инструкции к лекарству Зофран, отзывы, побочные эффекты и противопоказания.

Лекарство
Инструкции Посмотреть отзывы (0) Посмотреть аналоги
Полное название на английском
Зофран
ЗОФРАН®
ZOFRAN
ЗОФРАН®
Таблетки, покрытые оболочкой
ЗОФРАН®
Таблетки лингвальные
ЗОФРАН®
Сироп
ЗОФРАН®
Раствор для в/в и в/м введения
ЗОФРАН®
Суппозитории ректальные
ЗОФРАН®
Таблетки для рассасывания
ZOFRAN
Производитель
Зофран
ЗОФРАН®

GLAXO WELLCOME GmbH & Co

Состав лекарства
Зофран
ЗОФРАН®

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

1 таб.
ондансетрон4 мг

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

1 таб.
ондансетрон8 мг

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Сироп прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета с запахом клубники.

5 мл
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)4 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, сорбитол (раствор), ароматизатор клубничный, вода очищенная.

50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные, в форме цилиндра с заостренным концом.

1 супп.
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)16 мг

Вспомогательные вещества: витепсол S 58.

1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ЗОФРАН®
Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой желтые, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "Glaxo" на одной стороне и "4" - на другой.

1 таб.
ондансетрон (в форме дигидрата гидрохлорида)4 мг

5 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтые, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "Glaxo" на одной стороне и "8" - на другой.

1 таб.
ондансетрон (в форме дигидрата гидрохлорида)8 мг

5 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ЗОФРАН®
Таблетки лингвальные
Таблетки лингвальные1 таб.
ондансетрон (в форме дигидрата гидрохлорида)4 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Таблетки лингвальные1 таб.
ондансетрон (в форме дигидрата гидрохлорида)8 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

ЗОФРАН®
Сироп

Сироп прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета с запахом клубники.

5 мл
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)4 мг

[PRING] лимонная кислота безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, сорбитол (раствор), ароматизатор клубничный, вода очищенная.

50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

ЗОФРАН®
Раствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, практически свободный от посторонних включений.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.5 мг5 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг4 мг

[PRING] лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, практически свободный от посторонних включений.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.5 мг10 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг8 мг

[PRING] лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

ЗОФРАН®
Суппозитории ректальные

Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные, в форме цилиндра с заостренным концом.

1 супп.
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата)16 мг

[PRING] витепсол S 58.

1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ЗОФРАН®
Таблетки для рассасывания

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

1 таб.
ондансетрон4 мг

[PRING] желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

1 таб.
ондансетрон8 мг

[PRING] желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

1 таб.
ондансетрон4 мг

[PRING] желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

1 таб.
ондансетрон8 мг

[PRING] желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Форма выпуска
ЗОФРАН®
Таблетки, покрытые оболочкой
таб., покр. оболочкой, 4 мг: 10 шт.
таб., покр. оболочкой, 8 мг: 10 шт.
ЗОФРАН®
Таблетки лингвальные
таб. лингвальные 4 мг: 10 шт.
таб. лингвальные 8 мг: 10 шт.
ЗОФРАН®
Сироп
сироп 4 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. ложкой
ЗОФРАН®
Раствор для в/в и в/м введения
р-р д/в/в и в/м введения 4 мг/2 мл: амп. 5 шт.
р-р д/в/в и в/м введения 8 мг/4 мл: амп. 5 шт.
ЗОФРАН®
Суппозитории ректальные
суппозитории рект. 16 мг: 1 или 2 шт.
ЗОФРАН®
Таблетки для рассасывания
таб. д/рассасывания 4 мг: 10 шт.
таб. д/рассасывания 8 мг: 10 шт.
Фармакологическая группа
Зофран
ЗОФРАН®
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Фармакологическое действие
Зофран
ЗОФРАН®

Противорвотный препарат, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационных и вызванных цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты, связанных с повышением уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон, вызывает рвотный рефлекс.

Фармакокинетика
Зофран
ЗОФРАН®

Всасывание

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax достигается приблизительно через 1.5 ч после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, но не изменяется при приеме антацидов.

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества повышается линейно, Cmax достигается приблизительно через 6 ч после введения и составляет 20-30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема препарата внутрь (вследствие продолжающейся абсорбции). Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от пола.

Распределение

Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении; Vd при достижении равновесного состояния — около 140 л. Связывание с белками плазмы — 70-76%.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении внутрь, парентерально или ректально.

Метаболизм

Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких ферментных систем.

При применении в дозах, превышающих 8 мг, содержание в крови ондансетрона увеличивается непропорционально, т.к. при приеме в высоких дозах внутрь возможно уменьшение его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисоквина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы. T1/2 после приема внутрь, в/м и в/в введения составляет приблизительно 3 ч.

T1/2 после ректального введения - 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Распределение ондансетрона зависит от пола пациентов. Так, у женщин при приеме препарата внутрь отмечается большая скорость и степень абсорбции ондансетрона, а также снижение системного клиренса и Vd.

У пациентов с КК 15-60 мл/мин снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате этого увеличивается его T1/2 (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Исследования у здоровых добровольцев пожилого возраста показали незначительное, клинически незначимое, зависимое от возраста увеличение биодоступности и T1/2, которое может достигать 5 ч.

При изучении действия ондансетрона у детей оказалось, что после однократного в/в введения препарата в дозе 2 мг (дети в возрасте 3-7 лет) или 4 мг (дети 8-12 лет) были снижены абсолютные значения клиренса и Vd, при этом величина изменения зависела от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составлял 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет - 100 мл/мин, Vd - 75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0.1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Опыт применения Зофрана у пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью ограничен в/в и пероральными путями введения, однако можно предположить, что при использовании препарата в форме суппозиториев T1/2 у таких пациентов не будет отличаться от T1/2 у здоровых добровольцев, поскольку скорость выведения ондансетрона при введении суппозиториев не зависит от системного клиренса.

Способ применения и дозировка
Зофран
ЗОФРАН®

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Препарат применяют внутрь (в виде таблеток или сиропа), в/в или в/м (в виде раствора для инъекций) или ректально (в виде суппозиториев).

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.

Таблетки для рассасывания и сироп

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат назначают в дозе 8 мг за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч.

При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 24 мг ондансетрона одновременно с приемом дексаметазона внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием Зофрана в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, Зофран обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом Зофрана внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таб. 4 мг или 5 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием Зофрана внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для предупреждения и устранения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым рекомендуют прием Зофрана внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до проведения наркоза. Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется применение Зофрана для инъекций.

Детям для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты Зофран назначают в/в в виде инъекции.

Раствор для инъекций

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат вводят в дозе 8 мг в/в (струйно медленно) или в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии.

При высокоэметогенной химиотерапии препарат вводят по следующим схемам:

- в дозе 8 мг в/в (струйно медленно) или в/м непосредственно перед началом химио- или радиотерапии, с последующим назначением 2 инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 ч;

- введение препарата путем непрерывной 24-часовой инфузии в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

- введение препарата путем 15-минутной инфузии в дозе 16-32 мг (в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора) непосредственно перед началом химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей после первых суток, следует продолжить прием Зофрана внутрь в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Эффективность Зофрана может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона фосфата в дозе 20 мг.

Детям для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, Зофран обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом Зофрана внутрь в форме таблеток или сиропа в дозе 4 мг (1 таб. 4 мг или 5 мл сиропа) через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым вводят Зофран в/м или в/в струйно (медленно) в разовой дозе 4 мг в начале наркоза или в дозе 16 мг внутрь за 1 ч до проведения наркоза. Детям Зофран можно назначать в дозе 0.1 мг/кг (максимально - до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до, во время или после вводного наркоза.

Для купирования тошноты и рвоты в послеоперационном периоде Зофран вводят взрослым однократно в дозе 4 мг в/м или в/в (медленно), детям рекомендуется медленная в/в инъекция в дозе 0.1 мг/кг (максимально - до 4 мг).

Суппозитории ректальные

Препарат назначают взрослым.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии ректально назначают в дозе 16 мг (1 супп.) за 1-2 ч до начала проведения основной терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая доза составляет 16 мг (1 супп.) одновременно с в/в введением дексаметазона в дозе 20 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химио- или радиотерапии, следует продолжить применение препарата ректально в дозе 16 мг (1 супп.) 1 раз/сут в течение 5 дней. Вместо суппозиториев можно также назначить Зофран внутрь в виде таблеток или сиропа.

Препарат в форме суппозиториев ректальных не предназначен для применения у детей.

Независимо от способа введения, у лиц пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

Независимо от способа введения, при почечной недостаточности не требуется специальной коррекции дозы, частоты приема или способа применения.

При назначении препарата внутрь или парентерально пациентам с нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 8 мг. Применение суппозиториев не рекомендуется, т.к. суточная доза ондансетрона для данной категории пациентов не должна превышать 8 мг.

При назначении Зофрана пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина коррекции суточной дозы или частоты применения не требуется.

Передозировка
Зофран
ЗОФРАН®

Имеются ограниченные данные по передозировке ондансетрона.

Симптомы: в большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфического антидота нет. Применять ипекакуану при передозировке Зофрана не следует, т.к. эффективность ее маловероятна.

Лекарственное взаимодействие
Зофран
ЗОФРАН®

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Следует учитывать вероятность взаимодействия и соблюдать осторожность при совместном применении ондансетрона с индукторами CYP2D6 и CYP3A, такими как барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; а также с ингибиторами CYP2D6 и CYP3A, такими как аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные эстрогеносодержащие контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапрамил.

По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Побочные эффекты
Зофран
ЗОФРАН®

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, временное нарушение остроты зрения.

При парентеральном применении сообщается об экстрапирамидных нарушениях, таких как окулогирный криз/дистонические реакции, которые протекали без устойчивых клинических осложнений.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Показания к применению
Зофран
ЗОФРАН®

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии;

— предупреждение и устранение послеоперационной тошноты и рвоты (для приема внутрь).

Противопоказания
Зофран
ЗОФРАН®

— беременность;

— лактация;

— детский возраст до 2 лет (для приема внутрь и парентерального введения);

— детский возраст (для ректального введения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность
Зофран
ЗОФРАН®
Препарат противопоказан к применению при беременности
Кормление грудью
Зофран
ЗОФРАН®

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания
Зофран
ЗОФРАН®

В ряде случаев у лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов, отмечены аллергические реакции к ондансетрону.

Т.к. ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, после применения препарата требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

С осторожностью назначают таблетки для рассасывания пациентам с фенилкетонурией в связи с наличием в составе аспартама.

Способ применения

Таблетки для рассасывания не следует выдавливать из фольги. Таблетки из упаковки следует доставать непосредственно перед употреблением. Таблетку для рассасывания помещают на язык, после растворения ее нужно проглотить.

Растворы Зофрана для инъекций в соответствующих жидкостях для в/в вливания устойчивы в условиях комнатной освещенности или при дневном свете в течение, по крайней мере, 24 ч, поэтому при введении препарата через капельницу защиты раствора от света не требуется.

Содержимое ампул не включает консервантов, поэтому раствор для инъекций в ампулах следует использовать только один раз, разводить или вводить пациенту сразу после вскрытия ампулы; любое количество оставшегося раствора следует выбросить.

Раствор Зофрана для инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводили другие лекарственные препараты.

Растворы для в/в введения следует готовить непосредственно перед инфузией. Они остаются стабильными в течение 7 дней при условии хранения при комнатной температуре ниже 25°С, при флуоресцентном освещении или в холодильнике при разведении следующими инфузионными растворами для в/в введения: раствор натрия хлорида 0.9%, раствор глюкозы (декстрозы) 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, раствор калия хлорида 0.3% и натрия хлорида 0.9%, раствор калия хлорида 0.3% и глюкозы (декстрозы) 5%.

Струйное в/в вливание следует проводить в течение 5 мин.

Год издания
Зофран
ЗОФРАН®
2009
Условия отпуска из аптек
Зофран
ЗОФРАН®

Препарат отпускается по рецепту.

ЗОФРАН®
Таблетки, покрытые оболочкой
ЗОФРАН®
Таблетки лингвальные
Препарат отпускается без рецепту
ЗОФРАН®
Сироп
ЗОФРАН®
Раствор для в/в и в/м введения
ЗОФРАН®
Суппозитории ректальные
ЗОФРАН®
Таблетки для рассасывания
Препарат отпускается по рецепту
Условия хранения
Зофран
ЗОФРАН®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Регистрационный номер
ЗОФРАН®
Таблетки, покрытые оболочкой
П №014699/01-2003
ЗОФРАН®
Таблетки лингвальные
П-8-242 №011171
ЗОФРАН®
Сироп
П N015967/01
ЗОФРАН®
Раствор для в/в и в/м введения
П N015077/01
ЗОФРАН®
Суппозитории ректальные
П N016094/01
ЗОФРАН®
Таблетки для рассасывания
П N015809/01
Дата регистрации
ЗОФРАН®
Таблетки, покрытые оболочкой
10.01.03
ЗОФРАН®
Таблетки лингвальные
24.06.99
ЗОФРАН®
Сироп
25.09.09
ЗОФРАН®
Раствор для в/в и в/м введения
05.02.09
ЗОФРАН®
Суппозитории ректальные
02.11.09
ЗОФРАН®
Таблетки для рассасывания
14.07.09
14.07.10
Лекарства Med11.ru © 2011