Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр-т Конституции, 7.
Тел./факс: (352-2) 48-16-89.
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| активное вещество: | |
| хлорамфеникол (в виде хлорамфеникола натрия сукцината) | 0,5 г |
| 1 г |
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa spp.; простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 70% после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Tmax после в/в введения — 1–1,5 ч. Vd — 0,6–1 л/кг.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21–50% от Cmax в плазме и 45–89% — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3%. T1/2 препарата из плазмы крови у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч.
T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет — 3–6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч.
Слабо выводится в ходе гемодиализа.
В/в (струйно медленно) или в/м.
Взрослым — 0,5–1 г на инъекцию 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. брюшной тиф, перитонит) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3–4 г/сут.
Максимальная суточная доза — 4 г.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: грудным детям и старше — по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении болезни — 75–100 мг/кг (основание)/сут.
Растворы готовят непосредственно перед инъекцией.
Для в/в введения содержимое флакона по 0,5 г растворяют в 2,5 мл, содержимое флакона по 1 г — в 5 мл 5 или 40% раствора глюкозы или воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9%.
При в/м введении объем растворителя обычно составляет 2–3 мл на 1 г антибиотика. В качестве растворителя препарата, применяемого в/м, могут быть использованы 0,25–0,5% растворы новокаина.
Средняя продолжительность лечения — 8–10 дней.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).
При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.
Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.
Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.
гиперчувствительность;
угнетение костномозгового кроветворения;
заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);
острая интермиттирующая порфирия;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
печеночная и/или почечная недостаточность;
беременность;
период лактации;
период новорожденности.
С осторожностью: ранний детский возраст; пациенты, получавшие ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).
Категория действия на плод по FDA — C.
При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) в течении длительного времени.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 0,5 или 1 г во флаконах емкостью 10 мл. По 1, 5 или 10 фл. в пачке картонной.
В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.